Cdk4 アクチベーター

一般的なCdk4活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0、デキサメタゾンCAS 50-02-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Cdk4活性化剤は、主に細胞周期の制御に関与するタンパク質であるサイクリン依存性キナーゼ4（Cdk4）を刺激することが知られている化学物質である。これらの化学物質は、Cdk4を直接活性化するか、関連経路に影響を与えて最終的にCdk4の活性化を促進する。例えば、フォルスコリンと8-Bromo-cAMPはcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Cdk4を活性化することができる。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とTPAはPKC活性化因子として機能し、Cdk4の活性化を含むシグナル伝達経路を立ち上げる。インスリンとIGF-1もまた、Cdk4の上流制御因子であるPI3K-Akt経路を活性化することができるので、重要である。

Cdk4活性化に対するもう一つの興味深いアプローチは、デキサメタゾンやロシグリタゾンなどの化学物質が示す転写調節である。デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体を介して作用し、ロシグリタゾンはPPARγアゴニストとして作用し、どちらもCdk4の発現を増加させる。レチノイン酸も同様に、レチノイン酸受容体を介してCdk4を制御することができる。さらに、上皮成長因子（EGF）は、最終的にCdk4の活性化を含むMAPK経路につながるRTKシグナル伝達を誘発する。興味深いことに、βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールもcAMPレベルに影響を与えるが、別の受容体を介して、同様の最終結果を達成する：Cdk4の活性化である。全体として、Cdk4活性化剤は様々な細胞内シグナル伝達経路を操作し、Cdk4を直接的または間接的に活性化する。