Cdc42EP4阻害剤

一般的なCdc42EP4阻害剤としては、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5、CASIN CAS 425399-05-9、ZCL278 CAS 587841-73-4、ITX 3 CAS 347323-96-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

Cdc42EP4の化学的阻害剤は、関連タンパク質であるCdc42の活性を制御する制御機構と相互作用を標的とすることで機能する。NSC23766、ML141、CASIN、ZCL278、ITX3はいずれも、Cdc42とそのグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）との相互作用を阻害する阻害剤であり、Cdc42の活性化に必要である。NSC23766は、Cdc42とそのGEF間の相互作用を特異的に阻害することにより、Cdc42の活性化を防ぎ、結果としてCdc42EP4を阻害する。セクラミンAはCdc42をGDPと結合した不活性な状態に固定し、それによって活性型Cdc42に依存するCdc42EP4の機能を抑制する。同様に、ML141はGTPがCdc42に結合するのを妨げる競合的阻害剤であり、Cdc42-GTPレベルの低下とCdc42EP4の間接的阻害をもたらす。CASINとZCL278はどちらも同じ原理で働く。Cdc42-GEF相互作用を阻害することで、活性型Cdc42のレベルを低下させ、間接的にCdc42EP4の機能に影響を与える。Trioとして知られるGEFを標的とするITX3は、Cdc42の活性化を低下させ、間接的にCdc42EP4の機能を阻害する。

AZA1はまた、Cdc42とGEFの相互作用を阻害し、それによってGTP結合Cdc42の量を減らし、間接的にCdc42EP4を阻害する。CC0651は、Cdc42とGEF間の相互作用を阻害することによって作用し、これはCdc42の活性化、ひいてはCdc42EP4の機能にも必須である。EHop-016は、Cdc42関連キナーゼVRK2を標的とし、VRK2を阻害することにより、Cdc42EP4が関与するシグナル伝達経路を含むCdc42を介したシグナル伝達経路に間接的に影響を与える。MBQ-167は、RacとCdc42の二重阻害剤であり、Cdc42の活性を阻害することにより、Cdc42EP4が介在する機能的相互作用とアクチン細胞骨格ダイナミクスを阻害する。