Cdc28活性化剤は、細胞周期制御因子であるサイクリン依存性キナーゼ28(Cdc28)の活性を複雑に制御する化学物質群である。このクラスの顕著なメンバーのひとつがロスコビチン(CAS番号:186692-46-6)で、間接的にCdc28を活性化するCDK阻害剤である。ロスコビチンはCDKを阻害することにより、Cdc28の阻害調節を特異的に解除する。CDKを介した阻害が解除されると、Cdc28の活性化が促進され、細胞周期の進行において極めて重要な役割を果たすようになる。
別の例として、同じくCDK阻害剤であるPurvalanol A(CAS番号:212844-53-6)は、CDKを介した阻害を破壊し、Cdc28活性の上昇をもたらす。パルバラノールAによるCDKの阻害により、Cdc28に対する負の調節が緩和され、活性化が促進される。このメカニズムは、標的CDK阻害によってCdc28活性を微調整することの重要性を示している。Flavopiridol、NU6027、AT7519、Olomoucine、Purvalanol B、SNS-032、Dinaciclib、RGB-286638、AZD5438、R547を含むこれらの活性化剤は、CDKを阻害することによってCdc28に対する阻害性調節を解除し、同様の作用様式を示す。Cdc28活性のこの複雑な制御は、適切な細胞周期の進行に極めて重要であり、Cdc28が支配する主要な細胞プロセスを調節する上で、これらの化学物質の重要性が浮き彫りになった。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $153.00 | 1 | |
CDK2の阻害剤であり、間接的にCdc28を活性化します。NU6027はCDK2を阻害し、Cdc28に対する阻害調節を解除し、CDK2がCdc28に及ぼす負の調節を妨げることで、Cdc28の活性化を促進します。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
Cdc28を間接的に活性化するマルチCDK阻害剤です。AT7519は、CDK2を含むさまざまなCDKを阻害し、CDKがCdc28に及ぼす負の調節作用を妨害することで、Cdc28の阻害調節を解除し、その活性化を促進します。 | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
間接的にCdc28を活性化するプルヴァラノールのファミリーの一員。 プルヴァラノールBはCDKを阻害し、Cdc28の負の調節を妨害して、その活性化を促進します。 CDK媒介阻害の緩和により、Cdc28の活性が増加します。 | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
CDK4およびCDK6の阻害剤は、間接的にCdc28を活性化します。RGB-286638はCDK4およびCDK6を阻害し、Cdc28に対するCDK4およびCDK6の負の調節作用を妨害することで、Cdc28の阻害調節を解除し、その活性化を促進します。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
CDK1、2、および9を選択的に阻害し、間接的にCdc28を活性化します。AZD5438はCDKを阻害し、Cdc28に対する阻害調節を解除し、CDKがCdc28に及ぼす負の調節を妨害することで、Cdc28の活性化を促進します。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
CDK1、2、4の選択的阻害剤であり、間接的にCdc28を活性化します。R547はCDKを阻害し、Cdc28に対する阻害調節を緩和し、CDKがCdc28に及ぼす負の調節を妨げることで、Cdc28の活性化を促進します。 |