CD81活性化剤は、テトラスパニンファミリーに属する膜貫通タンパク質であるCD81の活性を調節する一群の化学物質または化合物に関係する。CD81は、細胞間相互作用や細胞輸送を含む様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。特に、受容体のクラスター化とシグナル伝達のプラットフォームとして機能するテトラスパニン濃縮ミクロドメイン(TERM)の重要な一部であることが知られている。さらに、CD81は活性化B細胞表面のCD19レセプターの輸送とコンパートメント化を促進し、シグナル伝達分子の足場として働き、シグナル伝達カスケードの開始を助ける。
CD81の調節は免疫細胞の相互作用や活性化に影響を与える。例えば、抗CD81はT細胞上のLFA-1を活性化し、T細胞とB細胞の接着を促進し、T細胞の活性化、IL-2の産生、増殖といったその後の免疫応答に影響を与えることが示されている。特にある研究では、CD81やT細胞に発現する他のテトラスパニンを標的とする他の抗体と比較して、抗体5A6がこれらの作用を媒介する上でユニークな力を持つことが指摘されている。CD81の関与によって、細胞接着や免疫相互作用に重要な高活性LFA-1が速やかに誘導された。
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