CD26阻害剤
一般的なCD26阻害剤には、Vildagliptin CAS 274901-16-5、Saxagliptin CAS 361442-04-8、Anagliptin CAS 73 9366-20-2、Teneligliptin CAS 760937-92-6（遊離塩基）、およびGemigliptin CAS 911637-19-9。
CD26阻害剤は、CD26の酵素活性を標的として作用する、独特な化学分類に属する。CD26は、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）としても知られるII型膜貫通糖タンパク質であり、さまざまな生理学的および細胞プロセスにおいて多面的な役割を果たしている。CD26活性を調節するように設計された阻害剤は、通常、酵素の活性部位と相互作用できるように、特定の構造モチーフを有している。この活性部位はペプチドの酵素分解に不可欠であり、特にプロリンまたはアラニンが2番目の位置にあるペプチドの分解に重要です。CD26阻害剤は、この部位に結合することで作用し、ペプチドの酵素加水分解を妨げ、それによってさまざまな生物学的機能に影響を与えます。構造的には、CD26阻害剤はCD26の活性部位との相互作用に不可欠な部分構造をしばしば含んでいます。
これらの部分は、酵素に対する阻害剤の全体的な結合親和性と特異性に寄与する極性基と非極性基から構成される場合があります。CD26との相互作用により、これらの阻害剤はさまざまなペプチド基質の活性を調節することができ、これは細胞シグナル伝達、免疫応答の調節、代謝プロセスに影響を及ぼす可能性があります。CD26阻害剤の特定の構造的特徴により、酵素の活性部位に選択的に結合し、その触媒機能を阻害することが可能となり、ペプチドの恒常性の変化や下流の細胞応答に影響を及ぼすことになります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Omarigliptin | 1226781-44-7 | sc-507282 | 5 mg | $330.00 | ||
オマリグリプチンは長時間作用型のDPP-4阻害薬で、CD2を持続的に阻害し、成人の2型糖尿病患者における血糖値の改善に使用される。 | ||||||
(2Z)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)but-2-en-2-amine | 767340-03-4 | sc-206586 | 5 mg | $330.00 | ||
化合物(2Z)-4-オキソ-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)but-2-en-2-amineは、安定なπ-πスタッキングおよび静電相互作用を形成する能力によって特徴づけられるCD26との顕著な相互作用を示す。これらの相互作用は、酵素の立体構造を変化させ、触媒効率に影響を与える。トリフルオロメチル基とトリフルオロフェニル基は電子求引性を高め、酵素反応における反応性と選択性に影響を与える。 | ||||||
Evogliptin | 1222102-29-5 | sc-507284 | 5 mg | $1060.00 | ||
エボグリプチンはDPP-4阻害薬で、インクレチンホルモンの活性を延長することにより作用する。 | ||||||
Trelagliptin | 865759-25-7 | sc-507285 | 5 mg | $405.00 | ||
トレラグリプチンはCD26阻害薬であり、GLP-1とGIPのレベルを上昇させ、グルコース調節の改善につながる。 | ||||||
Saroglitazar | 495399-09-2 | sc-473154 | 2.5 mg | $430.00 | ||
サログリタザールは、PPAR（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体）作動薬とCD26阻害薬の二重作用薬である。脂質異常症に使用され、2型糖尿病にも効果が期待されている。 | ||||||
Sitagliptin | 486460-32-6 | sc-482298 sc-482298A sc-482298B | 25 mg 100 mg 1 g | $209.00 $464.00 $719.00 | 10 | |
シタグリプチンはCD26モジュレーターとして、酵素の活性部位ダイナミクスを著しく変化させるユニークな水素結合と疎水性相互作用を行う。その構造的特徴は、特異的なコンフォメーション変化を促進し、基質親和性を高め、反応速度論に影響を与える。電子吸引性基の存在は、その反応性プロファイルに寄与し、酵素経路を微調整し、下流のシグナル伝達メカニズムに影響を与える選択的相互作用を可能にする。 | ||||||