CCDC84 アクチベーター

一般的なCCDC84活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CCDC84には、タンパク質の活性化につながる細胞内シグナル伝達経路を誘導する様々な化合物が含まれている。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。このcAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、CCDC84をリン酸化してその機能を変化させる可能性がある。同様に、IBMXは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによって、cAMPレベルを上昇させる。この阻害によってcAMPが細胞内に蓄積され、PKAの活性化とそれに続くCCDC84のリン酸化が促進される。PGE2は自身のレセプターを介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、それによってcAMP産生とPKA活性化を促進し、CCDC84をリン酸化する。アドレナリン受容体作動薬であるエピネフリンとテルブタリンもアデニル酸シクラーゼを刺激し、CCDC84のcAMPとPKAを介したリン酸化の同じカスケードを引き起こす。

ヒスタミンはH2受容体を介して、ドパミンはD1様受容体を介して、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP合成とPKA活性化を促進し、CCDC84のリン酸化に至る。アナグレリドとザルダベリンは、それぞれホスホジエステラーゼIIIとIVを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、その結果PKAが活性化され、CCDC84がリン酸化される。PDE4の選択的阻害剤であるロリプラムもまた、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とCCDC84の下流でのリン酸化をもたらす。アデノシンはA2受容体と相互作用してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP産生を高めてPKAがCCDC84をリン酸化できるようにする。最後に、コレラトキシンは、Gsαサブユニットを恒常的に活性化することにより、cAMPの長時間上昇と強固なPKA活性化を引き起こし、CCDC84のリン酸化につながる。これらの化学的活性化因子はそれぞれ異なる受容体や酵素を介して働くが、CCDC84の活性を調節するためにcAMPとPKAの経路に収束する。