CCDC73 アクチベーター

一般的なCCDC73活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CCDC73の化学的活性化剤は、その活性を調節するために様々な細胞内メカニズムを用いる。アデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは無数のタンパク質をリン酸化することが知られており、もしCCDC73がその基質の一つであれば、活性化につながる可能性がある。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは細胞膜を透過してPKAを活性化することができるため、もしCCDC73がPKAシグナルに反応するのであれば、別の経路で活性化される可能性がある。PMA、すなわちフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、様々なタンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通じて機能する。もしCCDC73がPKCの基質であるか、PKCシグナル伝達経路の一部であれば、PMAはその活性化を誘発することができる。さらに、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、CCDC73をリン酸化し、その活性化につながる可能性がある。

インスリンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路の活性化を通して、この経路の影響を受けると、CCDC73を含む様々なタンパク質のリン酸化と活性化につながる可能性がある。EGFRチロシンキナーゼを活性化する上皮成長因子（EGF）は、MAPK/ERK経路などのシグナル伝達カスケードを開始する可能性があり、このネットワークの一部であれば、CCDC73のリン酸化につながる可能性がある。ストレス活性化プロテインキナーゼ活性化因子であるアニソマイシンも同様に、JNKシグナルを介してCCDC73の活性化を促進する可能性がある。対照的に、カリクリンAやオカダ酸のようなタンパク質リン酸化酵素を阻害する化合物は、脱リン酸化を阻害することでCCDC73の活性化を引き起こし、活性化されたリン酸化状態を維持する可能性がある。ザプリナストはホスホジエステラーゼ5型を阻害することにより、cAMPやcGMPを上昇させ、PKAやPKGを活性化する。CCDC73の活性化がこれらのキナーゼに依存しているのであれば、ザプリナストは適切な活性化因子となりうる。最後に、PKC阻害剤であるチェレリトリンを用いると、CCDC73の活性状態に対するPKC阻害の効果を示すことにより、CCDC73活性化におけるPKCの役割を明確にすることができる。