CBARA1 アクチベーター

一般的なCBARA1活性化物質としては、リャノジンCAS 15662-33-6、FCCP CAS 370-86-5、ニフェジピンCAS 21829-25-4、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CBARA1は、一般にMICU1として認識されているが、ミトコンドリアカルシウム一ポーターの極めて重要な制御因子として機能している。MICU1は、細胞質Ca^2+濃度が低いときにチャネルがシャットアウトされるようにすることで、ミトコンドリア内でのカルシウム取り込みを監督する重要な役割を果たしている。

例えば、ライアノジンは小胞体からのカルシウム放出の変化を引き起こすが、これはこのカルシウムシグナルの変化を通してMICU1に影響を与えている可能性を示唆している。同様に、2-APBはIP3レセプターを調節し、カルシウム放出、ひいてはMICU1活性に影響を与える。FCCPのようなミトコンドリア膜電位の阻害剤もまた、カルシウム動態とMICU1に影響を及ぼす可能性がある。ニフェジピンのようなカルシウムチャネル遮断薬は、カルシウムシグナル伝達を制御することによってMICU1を調節することができ、一方、小胞体カルシウム放出を誘導するタプシガルギンのような薬剤は、細胞質カルシウムレベルの調節を介してMICU1の活性を形成することができる。細胞透過性カルシウムキレーターとして知られるBAPTA-AMは、細胞内カルシウムレベルを変化させ、その結果、MICU1の機能を変化させる可能性がある。ミトコンドリアのカルシウム取り込みを阻害することができるルテニウムレッド、有名なカルシウムキレーターであるEGTA、ニモジピンやベラパミルのようなカルシウムチャンネルブロッカーはすべて、カルシウム動態への影響を通じてMICU1の機能を調節する可能性を示している。最後に、それぞれリアノジン受容体と筋小胞体Ca^2+-ATPaseに影響を与えるダントロレンとシクロピアゾン酸は、MICU1の機能に影響を与えるさらなる可能性を提供し、細胞カルシウム動態とMICU1の調節的役割の相互関連性を強調している。