cathepsin H アクチベーター

一般的なカテプシンH活性化剤には、Z-Gly-Phe-NH2 CAS 5513-69-9、E-64 CAS 66701-25-5、 グルタチオン（還元型）、CAS 70-18-8、過酸化水素、CAS 7722-84-1、ホスファチジルコリン、CAS 51446-62-9などがある。

カテプシンH活性化因子には、ペプチドからイオンまで様々な化学物質が含まれ、それぞれがこのタンパク質分解酵素の活性化に独自に寄与している。活性化のメカニズムは活性化因子の違いによって大きく異なる。Z-Gly-Phe-NH2やGly-Phe-NH2のように、酵素と直接相互作用してアミノペプチダーゼ活性を増強するものもある。この活性増強は、酵素の特異性と基質処理の効率を決定するので極めて重要である。これらの活性化因子がカテプシンHに直接結合することで、酵素の活性状態に有利なコンフォメーション変化が起こり、触媒活性が増大する。

一方、グルタチオンや一酸化窒素供与体のような間接的活性化因子は、細胞環境を変化させることによって機能する。グルタチオンはカテプシンHの触媒活性に不可欠な還元環境を維持し、一酸化窒素供与体は細胞の酸化還元状態とシグナル伝達経路を変化させ、間接的に酵素活性に影響を与える。過酸化水素とCa2+イオンは、それぞれ酸化還元状態と細胞シグナル伝達経路の調節を通してカテプシンHに影響を与える活性化因子の例である。pHとホスファチジルセリンのような膜成分の役割もまた、酵素の文脈依存的活性を強調し、カテプシンHが細胞内の様々な生化学的・生物物理学的因子によって制御されうることを示している。これらの活性化因子の複雑なネットワークは、カテプシンHの複雑な制御を強調している。カテプシンHは、がんや炎症性疾患のような病的状態だけでなく、ペプチド処理、抗原提示、組織リモデリングを含む様々な生理学的プロセスにおいても重要な役割を果たしている。