CAT-3阻害剤

一般的なCAT-3阻害剤としては、L-アルギニンCAS 74-79-3、L-リジンCAS 56-87-1、オルニチンCAS 70-26-8、L-ロイシンCAS 61-90-5、グアニジン塩酸塩CAS 50-01-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CAT-3の化学的阻害剤は、様々な競合的およびアロステリックなメカニズムを用いることにより、アミノ酸トランスポーターとしての機能を効果的に低下させる。L-アルギニン、L-リジン、L-オルニチンはCAT-3の直接的な競合物質として作用し、結合部位を占有することによってアルギニンを輸送する能力を効果的に低下させる。このアルギニン輸送の競合は、CAT-3の機能阻害の重要な方法である。同様に、L-ロイシンはCAT-3のアロステリック変化を誘導し、トランスポーターの基質に対する親和性を低下させる。塩化グアニジニウムは、アルギニンと直接競合するもう一つの競合的阻害剤であり、それによってCAT-3がこの特定のアミノ酸を効果的に輸送する能力を阻害する。α-メチル-DL-トリプトファンもまた、構造的に類似したアミノ酸の取り込みを阻害することによってCAT-3の活性を抑制し、一方、ガバペンチンは主にGABA作動性システムを標的とするが、特定のアミノ酸の輸送を競合することによってCAT-3を阻害することができる。

さらに、塩化カドミウムとN-エチルマレイミドは、CAT-3のチオール基と相互作用し、システイン残基を修飾し、結果としてアミノ酸輸送機能を阻害する可能性がある。ジクロフェナクは、CAT-3の活性に不可欠なイオン勾配を阻害し、トランスポーター機能の阻害につながる。ベラパミルのカルシウムチャネル遮断薬としての役割は、アミノ酸トランスポーターの活性にとって重要な細胞内のイオンバランスと膜電位を変化させることにより、CAT-3を阻害できることを示唆している。最後に、メチオニンスルホキシミンは、CAT-3による輸送においてグルタミンおよび関連アミノ酸と競合し、このタンパク質の輸送機能を阻害する可能性がある。