CAT-3 Inibitori

I comuni inibitori della CAT-3 includono, a titolo esemplificativo, L-Arginina CAS 74-79-3, L-Lisina CAS 56-87-1, Ornitina CAS 70-26-8, L-Leucina CAS 61-90-5 e Guanidina cloridrato CAS 50-01-1.

Gli inibitori chimici di CAT-3 riducono efficacemente la sua funzione di trasportatore di aminoacidi utilizzando una serie di meccanismi competitivi e allosterici. La L-arginina, la L-lisina e la L-ornitina agiscono come competitori diretti di CAT-3, diminuendo di fatto la sua capacità di trasportare arginina occupando il sito di legame. Questa competizione per il trasporto dell'arginina è un metodo fondamentale per l'inibizione funzionale di CAT-3. Analogamente, la L-leucina può indurre cambiamenti allosterici in CAT-3, che possono ridurre l'affinità del trasportatore per i suoi substrati. Il cloruro di guanidinio è un altro inibitore competitivo che compete direttamente con l'arginina, impedendo così la capacità di CAT-3 di trasportare efficacemente questo particolare amminoacido. Anche l'α-metil-DL-triptofano frena l'attività della CAT-3 inibendo l'assorbimento di aminoacidi strutturalmente simili, mentre il gabapentin, pur avendo come bersaglio principale i sistemi GABAergici, può inibire la CAT-3 competendo per il trasporto di specifici aminoacidi.

Inoltre, il cloruro di cadmio e l'N-Etilmaleimide possono interagire con i gruppi tiolici di CAT-3, con conseguente modifica dei residui di cisteina e conseguente inibizione della sua funzione di trasporto degli aminoacidi. Il diclofenac interferisce con i gradienti ionici che sono essenziali per l'attività di CAT-3, portando all'inibizione della sua funzione di trasportatore. Il ruolo del verapamil come bloccante dei canali del calcio suggerisce che può inibire la CAT-3 alterando gli equilibri ionici cellulari e i potenziali di membrana, che sono cruciali per l'attività dei trasportatori di aminoacidi. Infine, la metionina sulfoximina compete con la glutammina e gli aminoacidi correlati per il trasporto da parte di CAT-3, il che può inibire la funzione di trasporto della proteina.