caspase-10 アクチベーター

一般的なカスパーゼ-10活性化剤には、PAC 1 CAS 315183-21-2、Q-VD-OPH CAS 1135695-98-5、ABT 263 CAS 923564-51-6などがあるが、これらに限定されるものではない。

カスパーゼ-10活性化物質には、直接あるいは間接的にカスパーゼ-10の活性を調節する様々な化学物質が含まれる。このタンパク質はアポトーシス機構の不可欠な構成要素であり、しばしばアポトーシスの外因性経路に関与する。通常、カスパーゼ-10はアポトーシスシグナルに反応してタンパク質分解的に切断されることで活性化されるため、直接活性化するものはまれである。しかし、阻害性の亜鉛イオンをキレート化するPAC-1のようなある種の化学物質は、カスパーゼ-10を含むプロカスパーゼを直接活性化することができる。Z-LEHD-FMKのような他の化合物は、可逆的阻害剤として作用するが、アポトーシス経路内のフィードバック機構を通じて間接的に活性化させることができる。

カスパーゼ-10活性化剤の大部分は、アポトーシス経路の他の要素を調節することによって機能する。例えば、Z-VAD-FMKとQ-VD-OPhは幅広いカスパーゼ阻害剤であり、特定の条件下で間接的にカスパーゼ-10活性を高めることができる。同様に、Z-IETD-FMK（カスパーゼ-8阻害剤）のような上流のカスパーゼの阻害剤や、Z-DEVD-FMK（カスパーゼ-3阻害剤）のような下流のカスパーゼの阻害剤は、アポトーシスシグナル伝達のバランスを変化させ、カスパーゼ-10活性に影響を与える。さらに、ABT-263やベルナカサンのように、それぞれBcl-2タンパク質やカスパーゼ-1を調節する化学物質は、アポトーシスと炎症の制御における複雑な相互作用を示し、間接的にカスパーゼ-10に影響を与える。