caspase-1 アクチベーター
一般的なカスパーゼ-1活性化剤としては、特に、ニゲリシンのナトリウム塩CAS 28643-80-3、ケルセチンCAS 117-39-5、MCC950のナトリウム塩CAS 256373-96-3、グリブリド（glibenclamide）CAS 10238-21-8およびBAY 11-7082 CAS 19542-67-7が挙げられる。
カスパーゼ-1活性化剤は、炎症およびアポトーシスのプロセスにおいて重要な役割を果たす酵素であるカスパーゼ-1を特異的に標的とし、その活性化を誘導する化合物の一種です。カスパーゼ-1は、インターロイキン-1変換酵素（ICE）としても知られ、システイン-アスパラギン酸プロテアーゼ（カスパーゼ）ファミリーの一員です。このプロテアーゼのファミリーは、基質タンパク質のグルタミン酸残基で特異的に切断されるという特徴があります。カスパーゼ-1自体は、プロカスパーゼ-1と呼ばれる不活性な前駆体として合成され、活性化にはタンパク質分解処理が必要です。カスパーゼ-1の活性化は、通常、インフラマソームと呼ばれる多タンパク質複合体で起こります。活性化されると、カスパーゼ-1は、プロインターロイキン-1β（pro-IL-1β）やプロインターロイキン-18（pro-IL-18）などの炎症性サイトカインを、それぞれ活性型であるIL-1βやIL-18へと切断し成熟させる役割を担います。これらのサイトカインは炎症反応の主要なメディエーターであり、その放出は免疫環境に重大な影響を及ぼす可能性がある。
カスパーゼ-1活性化因子はさまざまな化学分類に存在し、異なるメカニズムによってカスパーゼ-1を活性化させることができる。一部のカスパーゼ-1活性化因子は酵素に直接結合し、活性化につながる構造変化を誘導する。 また、他の活性化因子は、インフラマソーム複合体の形成を促進したり、カスパーゼ-1の活性化を妨げる阻害タンパク質を除去したりすることで、間接的に作用する可能性もある。 これらの化合物によるカスパーゼ-1の活性化は、成熟した炎症性サイトカインの産生と分泌につながり、炎症性シグナル伝達経路を調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $45.00 $110.00 $235.00 $6940.00 $26879.00 | 9 | |
イオンフォアであるニゲリシンは、カリウム流出を誘発することで間接的にカスパーゼ-1を活性化する。カリウムの流出はNLRP3インフラマソームを活性化し、カスパーゼ-1の動員と活性化につながる。活性化されたカスパーゼ-1は、IL-1βのような炎症性サイトカインの成熟と放出を促進する。ニゲリシンは、インフラマソームの活性化の文脈において、カスパーゼ-1を活性化する間接的なメカニズムを提供する。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドの一種であるケルセチンは、NLRP3インフラマソームに作用することでカスパーゼ-1を間接的に調節する。NLRP3の活性化と集合を阻害し、カスパーゼ-1の活性化を低下させる。さらに、ケルセチンは抗炎症作用を有しており、カスパーゼ-1媒介性炎症の抑制に寄与する。 | ||||||
MCC950 sodium salt | 256373-96-3 | sc-505904 sc-505904A sc-505904B sc-505904C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $112.00 $194.00 $871.00 $1538.00 | 3 | |
MCC950は選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤であり、間接的にカスパーゼ-1の活性化に影響を与える。MCC950はNLRP3インフラマソームを特異的に標的とし、インフラマソーム複合体の集合と活性化を阻害することで、その後のカスパーゼ-1の活性化と炎症性サイトカインの放出を抑制する。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
ニコチンアミドはビタミンB3の一種であり、酸化還元反応に関与する補酵素NAD+の前駆体となる。ニコチンアミドのレベルが上昇すると、NAD+の増加につながり、ATPからAMPへの変換に関与することでAMPという基質の利用可能性を高め、間接的にPANK1の活性を高めることができる。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
ベイ11-7082はNF-κB活性化の阻害剤であり、間接的にカスパーゼ-1の活性に影響を与える。NF-κBの活性化を阻害することで、ベイ11-7082はNLRP3インフラマソーム経路に関与するものを含む炎症促進遺伝子の発現をダウンレギュレートする。この間接的な調節は、カスパーゼ-1媒介性炎症反応の抑制に寄与する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、NF-κB活性化を調節することで間接的にカスパーゼ-1に影響を与える。ボルテゾミブはプロテアソームを阻害することでIκBαの分解を防ぎ、NF-κB活性化を阻害する。この間接的な効果により、NLRP3インフラマソーム経路やカスパーゼ-1活性化に関与するものを含む炎症促進遺伝子の発現が低下する。 | ||||||
RSL3 | 1219810-16-8 | sc-507385 | 10 mg | $250.00 | ||
RSL3はフェロトーシスの阻害剤であり、細胞の酸化還元バランスを調節することで間接的にカスパーゼ-1の活性化に影響を与える。RSL3はフェロトーシスを誘導することで炎症性微小環境に影響を与え、NLRP3インフラマソームおよびカスパーゼ-1の活性化に影響を与える。これにより、細胞死および炎症の文脈においてRSL3がカスパーゼ-1に影響を与える間接的なメカニズムが提供される。 | ||||||