CARD 9阻害剤

一般的なCARD9阻害剤には、ウェデロラクトン CAS 524-12-9、アンドログラフォリド CAS 5508-58-7、NFκB活性化阻害剤II 阻害剤II、JSH-23 CAS 749886-87-1、サリドマイド CAS 50-35-1、スルファサラジン CAS 599-79-1などがある。

リストアップされた阻害剤は、主に CARD9 活性、特に NF-κB 経路に関連または影響されるシグナル伝達経路および 分子間相互作用を標的としています。CARD9は、免疫シグナル伝達、特にマクロファージや樹状細胞のような骨髄系細胞における重要なアダプターであり、真菌感染やその他の刺激に応答してNF-κB活性化につながるシグナル伝達複合体の形成を促進する。BAY 11-7082、Parthenolide、IKK Inhibitor XIIのような化合物は、異なる段階でNF-κB経路を直接阻害し、それによってCARD9活性化の下流効果を減弱させる可能性がある。NF-κBの活性化または核内転位を阻止することにより、これらの阻害剤はCARD9によって媒介される炎症および免疫応答を調節することができる。

アナキンラやサリドマイドのような他の阻害剤は、それぞれサイトカインシグナル伝達やNF-κB活性を調節することによって機能する。アナキンラはIL-1受容体拮抗薬として、CARD9が関与する炎症経路に影響を与えることができる。免疫調節作用で知られるサリドマイドは、NF-κB活性を変化させることにより、間接的にCARD9関連経路に影響を与える可能性がある。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、CARD9経路のシグナル伝達成分の分解に影響を与え、その結果、間接的にそのシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。同様に、幅広い抗炎症作用を持つグルココルチコイドは、CARD9が関与する免疫反応を調節する可能性がある。抗炎症作用で知られるアンドログラフォリドやウェデロラクトンのような天然化合物は、NF-κBの活性化を阻害するため、CARD9に関連したシグナル伝達に影響を与える可能性がある。同じくNF-κBを標的とするPDTCとJSH-23は、間接的にCARD9活性に影響を与えるために、この経路を調節するというアプローチをさらに示している。