Carboxylesterase (CES)阻害剤

一般的なカルボキシルエステラーゼ（CES）阻害剤には、(±)-Lisofylline CAS 6493-06-7、Oseltamivir phosphate CAS 204255-11-8、Diflunisal CAS 22494-42-4、PrasugrelおよびDiltiazem hydrochloride CAS 33286-22-5などが含まれるが、これらに限定されない。

カルボキシルエステラーゼは、さまざまな薬物、外来物質、および内因性化合物の代謝において重要な役割を果たす酵素群である。これらの酵素は総称してカルボキシルエステラーゼと呼ばれ、広範な基質におけるエステル結合およびアミド結合の加水分解を触媒する。カルボキシルエステラーゼはその活性により、体内の外来化合物の解毒と除去に寄与し、細胞の恒常性の維持に役立っている。さらに、カルボキシルエステラーゼは、酵素による変換を必要とする活性型化合物であるプロドラッグの活性化または不活性化にも関与しています。 カルボキシルエステラーゼの多様な基質と役割は、代謝におけるその重要性を強調するものであり、また、有効性、安全性、相互作用への潜在的な影響も示しています。

カルボキシルエステラーゼ阻害剤の開発には大きな可能性が秘められています。カルボキシルエステラーゼ阻害剤は、これらの酵素の活性部位に直接結合するか、またはその発現と機能に影響を与えることによって、これらの酵素の活性を調節する化合物である。カルボキシルエステラーゼの阻害には、いくつかの有益な用途がある。例えば、特定のカルボキシルエステラーゼを標的とした阻害は、活性分子の放出を制御し、送達と効果を高めることができる。