Carbonyl reductase 1阻害剤
一般的なカルボニル還元酵素1阻害剤には、フルフェナミド酸 CAS 530-78-9、インドメタシン CAS 53-86-1、モリン CAS 6 54055-01-3、塩酸ダウノルビシン CAS 23541-50-6、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。
カルボニル還元酵素1(CBR1)は、異種物質や内因性基質を含む広範なカルボニル含有化合物の代謝に関与する重要な酵素である。CBR1の阻害剤は、その化学構造と阻害メカニズムにおいて多様である。これらの阻害剤は、薬物代謝におけるこの酵素の役割を研究し、新規戦略を開発する上で極めて重要である。
列挙した阻害剤は、フルフェナム酸やインドメタシンのような非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）から、ケルセチンやモリンのような天然フラボノイドまで多岐にわたる。NSAIDsは、酵素の活性部位で基質と競合することによりCBR1を阻害し、典型的な可逆的阻害メカニズムを示す。ユニークな構造を持つフラボノイドもCBR1と相互作用するが、その阻害メカニズムには、酵素結合型補酵素のキレート化や酵素活性部位の構造変化など、より複雑な相互作用が関与している可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フェナマート系非ステロイド性抗炎症薬で、酵素の活性部位で基質と競合することによりCBR1を阻害し、可逆的な結合により活性を低下させる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
CBR1の活性部位と相互作用して阻害するNSAIDで、可逆的な結合により酵素の触媒効率を低下させるのが特徴。 | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
アントラサイクリン系抗生物質で、DNAにインターカレートすることで間接的にCBR1を阻害し、細胞のフィードバック機構を通じて酵素活性に影響を与える。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
CBR1を阻害する主要な緑茶ポリフェノールは、おそらく直接相互作用と酵素の活性部位のコンフォメーションの変化を通じて阻害する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
主にキナーゼ阻害剤であるが、おそらく酵素の基質結合部位との相互作用によるオフターゲット効果によって、CBR1阻害作用も示す。 | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
CBR1の活性部位に結合して阻害する抗菌剤で、非競合的阻害メカニズムを示す。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤で、酵素の結合部位と補酵素の利用可能性に影響を与えることにより、CBR1にも阻害作用を示すと考えられる。 | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
非ステロイド性エストロゲン受容体拮抗薬で、酵素の活性部位またはアロステリック部位との相互作用により、CBR1阻害作用を示す可能性がある。 | ||||||