CAR アクチベーター

一般的なCAR活性化剤には、TCPOBOP CAS 76150-91-9、リファンピシン CAS 13292-46-1、CITCO CAS 338404 -52-7、BDE No 47 溶液 CAS 5436-43-1、6-Formylindolo[3,2-b]carbazole CAS 172922-91-7。

CAR活性化剤の化学的分類には、肝臓における薬物代謝と異物応答経路の調整に重要な役割を果たす恒常性アンドロスタン受容体（CAR）の活性を調節するように設計された、多様な化合物が含まれます。この活性化剤の分類は、大きく分けて直接活性化剤と間接活性化剤の2つに分類され、それぞれ独自のメカニズムでCAR活性に影響を及ぼします。フェノバルビタール、リファンピシン、CITCO、TCPOBOPなどの化合物に代表される直接活性化剤は、リガンド結合ドメインと直接相互作用することでCARと結合します。この相互作用によりCARの構造変化が誘発され、最終的にその転写活性化能力が強化されます。この直接活性化の結果、CAR依存性遺伝子の発現が増加し、薬物代謝および異物応答に関連する経路に影響が及びます。注目すべきは、よく知られたCAR活性化剤であるフェノバルビタールが典型的な例であり、CAR活性の調節と肝臓での薬物代謝の制御における直接相互作用の重要性を強調している。

一方、間接的活性化剤としては、PB DE-47、6-Formylindolo[3,2-b]carbazole、TCC、β-Naphthoflavone、Omeprazole、TCDD、Aroclor 1254、およびCiprofibrateに代表される間接的活性化物質は、多様なシグナル伝達経路を介してCAR活性に影響を及ぼします。これらの化合物は、アリール炭化水素受容体（AhR）、プレグナンX受容体（PXR）、またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）経路を調節することで作用します。これらの経路の活性化は、CAR応答遺伝子の誘導につながります。