Calpain II阻害剤

一般的なカルパイン阻害剤II 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。PD 150606 CAS 179528-45-1、E-64 CAS 66701-25-5、MDL -28170 CAS 88191-84-8、カルペプチン CAS 117591-20-5、およびカルパイン阻害剤VI CAS 190274-53-4。

カルパイン・インヒビターIIの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでタンパク質の機能を阻害する。例えばALLNは、酵素の活性部位のシステイン残基を共有結合で修飾することで、カルパイン・インヒビターIIを標的とする。この修飾は基質の結合とプロセッシングを阻害し、タンパク質のタンパク質分解活性を効果的に停止させる。同様に、E-64は触媒ドメイン内の同じシステイン残基に不可逆的に結合し、基質へのアクセスを阻害して酵素機能を停止させる。一方、PD150606はカルパイン・インヒビターIIの活性化に不可欠なカルシウム結合部位に結合する。これらの部位を占有することにより、PD150606は酵素の活性化に必要な構造変化が起こらないようにし、活性を阻害する。

阻害剤のリストのさらに下には、MDL28170とカルペプチンがカルパインインヒビターIIの活性部位と直接相互作用する。MDL28170は触媒ドメインに結合して天然基質の加水分解を阻害し、カルペプチンは活性部位をブロックして酵素と基質の相互作用を阻害する。AK295はカルパインインヒビターIIのカルシウム結合ドメインに結合して阻害し、酵素のタンパク質分解活性を低下させる。Z-Leu-Leu-Nle-CHOは天然の基質を模倣し、不可逆的に結合して活性部位をブロックすることにより、酵素の機能を阻害する。SJA6017とBDA-410はともに活性部位に結合して作用し、SJA6017は基質の侵入を阻止し、BDA-410はアロステリックに酵素を修飾して活性を低下させる。ガベキサートメシル酸塩も、特異性は低いが、活性部位に結合し、基質との相互作用を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、基質結合、基質切断、酵素活性に必要な構造変化のいずれかを阻害することにより、カルパイン・インヒビターIIの阻害を確実にする。