Calpain 5 アクチベーター

一般的なカルパイン5活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、タプシガルジン CAS 67526-95-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7、および（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

カルパイン5活性化剤には、様々な細胞内プロセスに関与するカルシウム依存性システインプロテアーゼであるカルパイン5の機能的活性を間接的または直接的に増強する様々な化合物が含まれる。カルパイン5の活性化は、細胞内のカルシウム濃度と複雑に関連している。無水塩化カルシウム、イオノマイシン、A23187のような化合物は直接的な活性化剤であり、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルパイン5の活性化に必要な構造変化を促進する。Tapsigarginと(±)-Bay K 8644もまた重要な役割を果たしている。Tapsigarginは小胞体からのカルシウム放出を誘導し、(±)-Bay K 8644はカルシウムチャネルに対するアゴニスト作用を通して、どちらもカルパイン5活性の増強につながる。さらに、(R)-(-)-フェニレフリン塩酸塩は、α1-アドレナリン受容体に対するアゴニスト作用を通して、間接的に細胞内カルシウムを増加させ、カルパイン5の活性化に寄与する。

カルパイン5の活性にさらに影響を与えるのは、カルシウム動態を間接的に調節する化合物である。塩化キレリスリンは、プロテインキナーゼCを阻害することにより、カルシウムチャネルの活性に影響を与え、カルパイン5の活性化に影響を与える。逆説的ではあるが、ニフェジピン、ニモジピン、ベラパミルのようなカルシウム拮抗薬は、内部貯蔵からのカルシウムの代償的放出を引き起こし、カルパイン5活性を高める可能性がある。リャノジン受容体とSERCAチャネルにそれぞれ影響を及ぼすリャノジンとダントロレンは、細胞内カルシウムレベルを調節し、カルパイン5のプロテアーゼ活性の調節にさらに寄与する。総合すると、これらのカルパイン5活性化因子は、カルシウムのホメオスタシスを調節する多様で複雑なメカニズムを通して、カルパイン5の調節におけるカルシウムシグナルの重要な役割を強調し、様々な細胞機能とシグナル伝達経路におけるカルパイン5の重要性を強調している。