Calmegin アクチベーター

一般的なカルメギン活性化剤には、アニソマイシンCAS 22862-76-6、A23187 CAS 52665-69-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、L-フェニレフリンCAS 59-42-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

カルメギン活性化剤は、様々な特定の生化学的・細胞学的経路を通じてカルメギンの機能を増強することができる化学化合物の一種である。これらの化合物は、タンパク質の折り畳みにおける役割やカルシウムイオンとの相互作用など、タンパク質の機能の重要な側面に影響を与える。アニソマイシンはJNKシグナル伝達経路に作用する。アニソマイシンによるJNK経路の活性化は、この経路に関与するタンパク質との相互作用により、カルメギンの機能的活性を高めることができる。シャペロンタンパク質であるカルメギンは、タンパク質のフォールディングの任務において補助を必要とするが、フォルスコリンとIBMXは、タンパク質のフォールディング調節に関与する分子であるcAMPのレベルを増加させることによって、これを提供することができる。

A23187、フェニレフリン、ベラパミルを含むカルメギン活性化剤の大部分は、細胞内のカルシウムレベルを操作することによって機能する。カルシウムと結合するカルメギンの能力により、これらの化合物はその効果を発揮することができる。A23187のようなカルシウムイオノフォアは細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、それによってカルメギンの機能活性を高める。同様に、α-1アドレナリン受容体作動薬であるフェニレフリンは細胞内カルシウムの放出を誘発し、カルメギンはこれを利用することができる。対照的に、電位依存性カルシウムチャネルを阻害するベラパミルは、カルメギンが存在する小胞体中のカルシウム濃度を上昇させ、それによってタンパク質へのカルシウムの利用可能性を増加させる。これらの化学物質は、カルメギンの基質であるカルシウムの利用可能性を増加させ、その機能的活性を高める。