CaBP7阻害剤

一般的なCaBP7阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Brefeldin A CAS 20350-15-6、ノコダゾール CAS 31430-18-9、ラトルニンA、ラトルニンマグニフィカ CAS 76343-93-6などがある。

CaBP7はカルシウム結合タンパク質で、PI4KBと相互作用してその活性を阻害することにより、ゴルジ体から細胞膜への輸送を負に制御している。CaBP7を阻害するには、いくつかの化学物質を用いることができる。WortmanninはPI4KBの活性部位に不可逆的に結合し、その活性を阻害し、CaBP7の機能を阻害する。LY 294002は、PI4KBの下流エフェクターであるPI3Kの選択的阻害剤であり、PI3KのATP結合部位に対してATPと競合することにより、間接的にCaBP7を阻害する。ブレフェルジンAとノコダゾールは、ゴルジ装置と小胞輸送を破壊し、全体的な輸送経路を破壊することによって間接的にCaBP7を阻害する。ラトルンクリンA、Latrunculia magnificaは、アクチン重合を阻害し、アクチン細胞骨格と小胞輸送を破壊する。BAPTA/AMとタプシガルギンは細胞内カルシウム濃度を低下させ、活性にカルシウム結合を必要とするCaBP7を間接的に阻害する。U-73122はホスホリパーゼCを阻害し、カルシウムシグナルによって制御されているCaBP7を間接的に阻害する。2-APBおよびEGTAは、それぞれ細胞外および細胞内のカルシウムレベルを低下させ、間接的にCaBP7を阻害する。シクロピアゾン酸はSERCAポンプを阻害し、細胞内カルシウム貯蔵量を減少させ、CaBP7を阻害する。ツニカマイシンはタンパク質のフォールディングと輸送を阻害し、間接的にゴルジ体から細胞膜への輸送におけるCaBP7を阻害する。

CaBP7阻害剤として知られている化学物質のクラスは、CaBP7とPI4KBの相互作用を阻害することによって、ゴルジ体から形質膜への輸送の制御を標的としている。これらの阻害剤は、PI4KB活性の直接阻害、小胞輸送経路の破壊、カルシウムシグナル伝達の調節、タンパク質のフォールディングと輸送過程への干渉など、様々なメカニズムで作用する。WortmanninとLY 294002は、PI4KBを直接標的とし、その活性を阻害し、続いてCaBP7の機能を阻害する。ブレフェルジンAとノコダゾールは、ゴルジ体から細胞膜への輸送経路全体を破壊し、CaBP7とPI4KBの相互作用を妨げることによって間接的にCaBP7を阻害する。Latrunculin A、Latrunculia magnificaはアクチン重合を破壊し、小胞輸送の阻害につながり、間接的にCaBP7を阻害する。BAPTA/AM、タプシガルギン、U-73122、2-APB、EGTA、シクロピアゾン酸、およびツニカマイシンはすべて、カルシウムシグナル伝達またはタンパク質のフォールディング／輸送プロセスを妨害し、その機能に必要な細胞プロセスを破壊することによって間接的にCaBP7を阻害する。全体として、これらのCaBP7阻害剤は、ゴルジ体から細胞膜への輸送の制御とこのプロセスにおけるCaBP7の役割を研究するための貴重なツールとなる。