CA II アクチベーター

一般的なCA II活性化物質としては、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、L-ヒスチジンCAS 71-00-1、D-ヒスチジンCAS 351-50-8、L-フェニルアラニンCAS 63-91-2、レボドパCAS 59-92-7が挙げられるが、これらに限定されない。

炭酸脱水酵素II(CA II)は、炭酸脱水酵素ファミリーの中で最も広く研究されているアイソザイムの一つであり、二酸化炭素と水を重炭酸塩とプロトンに速やかに相互変換する触媒酵素である。CA II活性化剤は、その名が示すように、CA II酵素の活性を高める分子である。酵素の活性化現象、特に炭酸脱水酵素の活性化現象は関心の的であり、これらの活性化因子の同定と理解は、関与する微妙な分子メカニズムを解明する上で極めて重要である。

構造的な観点から見ると、CA II活性化因子は通常、基質が結合する活性部位とは異なる、酵素上のアロステリックな部位に結合する。そうすることで、酵素のコンフォメーション変化を誘導し、酵素の基質受容性を高めたり、より効率的な触媒サイクルを促進したりする。活性化剤は有機化合物であり、多くの場合、CA IIのアロステリック部位またはその近傍に存在するアミノ酸残基と有利な相互作用を形成できる特定の官能基を持つ。これらの活性化因子の特異性と親和性は、サイズ、電荷分布、疎水性、水素結合や他の非共有結合性相互作用を形成する能力などの因子に影響される。これらの活性化因子の性質を理解することで、CA II酵素の構造的・機能的な複雑さ、その動態、様々な生化学的経路における役割についての洞察を得ることができる。注目すべきは、様々な分子がCA IIと相互作用することができるが、純粋に活性を増強するのはごく一部であり、これらは真の活性化因子と呼ばれる。