C6ST-1阻害剤

一般的なC6ST-1阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、フラボピリドール CAS 146426-40 -6、ケルセチン CAS 117-39-5、ダイゼイン CAS 486-66-8、およびテトラデシル硫酸ナトリウム塩 CAS 1191-50-0。

C6ST-1阻害剤は、糖質代謝に関連する生物学的プロセスの調節に重要な役割を果たす、特徴的な化学的クラスに属する。具体的には、これらの阻害剤は硫酸転移酵素ファミリーの一員である糖質硫酸転移酵素1（C6ST-1）を標的とする。硫酸転移酵素は、普遍的な硫酸供与体である3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホ硫酸（PAPS）から様々な基質への硫酸基の転移を触媒し、それによってその機能的特性を調節する酵素である。C6ST-1阻害剤に関しては、糖質の硫酸化プロセスを阻害することに焦点が当てられている。糖鎖の硫酸化は、多様な硫酸化糖鎖の生成に不可欠な翻訳後修飾であり、細胞表面分子や細胞外マトリックスの不可欠な構成要素である。

C6ST-1阻害剤には、酵素の活性部位構造とその触媒活性を阻害するのに必要な特異的相互作用を綿密に考慮する必要がある。これらの阻害剤は通常、C6ST-1に選択的に結合できる特異的な分子構造を示し、酵素-基質相互作用を破壊して硫酸転移酵素反応を阻害する。C6ST-1の重要性は、硫酸化グリコサミノグリカン（GAG）の生合成に関与していることにある。GAGはプロテオグリカンの重要な構成成分であり、様々な組織の構造的、機能的完全性に寄与している。