C6orf81 アクチベーター

一般的なC6orf81活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C6orf81の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を利用してその活性を上昇させる。カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを直接上昇させる2つの活性化剤である。このカルシウムの急増はカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、その結果C6orf81がリン酸化され、活性化される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は別のメカニズムで作用し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。いったん活性化されると、PKCはC6orf81を含む多くの基質をリン酸化し、活性を高める。一方、フォルスコリンは、細胞内のcAMPを上昇させ、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって作用し、C6orf81をリン酸化して活性化することが知られている。

オカダ酸とカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1と2Aを阻害することによって、細胞内のリン酸化のバランスを崩す。この阻害により脱リン酸化が妨げられ、タンパク質がリン酸化された状態に維持され、C6orf81の活性化につながる可能性がある。ビシンドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、逆説的に特定のPKCアイソフォームをアップレギュレートし、C6orf81をリン酸化し活性化する可能性がある。同様に、Chelerythrineは特定のPKCアイソフォームを活性化し、C6orf81をリン酸化し活性化する役割を持つ。ジブチリルサイクリックAMP（dbcAMP）は、PKAを刺激する細胞透過性cAMPアナログとして機能し、C6orf81のリン酸化とそれに伴う活性化に別のルートを加える。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、C6orf81を標的とするキナーゼの活性化につながるシグナル伝達経路に関与する。アニソマイシンは、C6orf81をリン酸化するキナーゼを含むMAPK経路を引き起こし、C6orf81を活性化する。最後に、(-)-ブレッビスタチンは、ミオシンII活性を変化させることにより、C6orf81のリン酸化と活性化に至る細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える。