C6orf146 アクチベーター

一般的な C6orf146 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092- 82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1などがある。

C6orf146の化学的活性化剤は、タンパク質の機能的活性を増強するために、様々な細胞メカニズムに関与する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、無数の細胞タンパク質をリン酸化する酵素ファミリーである。PKCの活性化により、PMAはC6orf146のリン酸化を引き起こし、このリン酸化はタンパク質の活性を制御する翻訳後修飾であることが多い。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、C6orf146のようなタンパク質をリン酸化の標的とし、その活性を高めることができるもう一つのキナーゼである。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることによって作用し、カルシウム依存性キナーゼを活性化してC6orf146をリン酸化する。同様に、カルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、C6orf146のリン酸化とそれに続く活性化につながる同じカルシウム依存性経路を活性化することができる。

Bisindolylmaleimide IはPKCを選択的に活性化し、PMAと同様にC6orf146のリン酸化と活性化につながる。過酸化水素は、C6orf146のリン酸化と活性化につながるキナーゼカスケードを開始するシグナル伝達分子として働く。さらに、ジンクピリチオンは、C6orf146をリン酸化し活性化する一連のキナーゼを含むMAPK経路を活性化することができる。アデノシン三リン酸（ATP）はキナーゼの基質であり、C6orf146のようなタンパク質のリン酸化に必要なリン酸基を提供する。カリクリンAと岡田酸はタンパク質リン酸化酵素の阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することにより、リン酸化状態が維持または増加し、C6orf146の持続的な活性化につながる。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として知られているが、逆説的に特定の濃度でPKCを活性化し、C6orf146をリン酸化し活性化することができる。最後に、タプシガルギンは小胞体ストレスを引き起こし、C6orf146のリン酸化をもたらすシグナル伝達経路を活性化し、細胞内での活性を高める。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達ネットワークのユニークな側面に作用し、直接的または間接的なリン酸化イベントを通してC6orf146の活性化を促進する。