C430048L16Rik アクチベーター
一般的なC430048L16Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。
C430003P19Rikアクチベーターとは、遺伝子C430003P19Rikによってコードされるタンパク質の活性を特異的に増加させる分子に適用される用語であろう。あるタンパク質の活性化因子を発見し開発するプロセスは、通常、ハイスループットスクリーニング（HTS）から始まる多面的なアプローチを伴う。このプロセスでは、自動化されたプラットフォームを利用して、タンパク質の機能を調節する能力を持つ化合物の大規模なライブラリーをテストする。C430003P19Rikの場合、HTSアッセイはタンパク質の活性のアップレギュレーションを検出するようにデザインされる。このようなアッセイでは、タンパク質の活性を示すために蛍光や発光の変化を含むレポーターシステムを採用することが多い。このようなシステムは、C430003P19Rikの活性を増強する化合物の迅速な定量と同定を可能にする。活性の有意で再現性のある増加を示す分子は、二次アッセイによってより徹底的な検証を行うために選択される。これらの二次アッセイは、活性化剤がタンパク質に特異的に作用することを確認し、非特異的効果や初期スクリーニング過程のアーチファクトによって生じた可能性のある偽陽性を排除するために極めて重要である。
化合物がC430003P19Rikの真の活性化因子であることが確認されると、標的タンパク質との相互作用を理解するために詳細なメカニズム研究が行われる。X線結晶構造解析や核磁気共鳴分光法（NMR）などの構造解析技術によって、活性化因子分子と複合体化したタンパク質の高解像度画像を得ることができ、活性化因子がどのようにタンパク質に結合し、活性の増加を引き起こすかが明らかになる。この構造情報は、活性化につながる正確な分子間相互作用を理解するために不可欠である。さらに、表面プラズモン共鳴（SPR）や等温滴定カロリメトリー（ITC）のような生物物理学的アッセイを採用して、C430003P19Rikタンパク質と活性化因子との結合速度や親和性を測定する。これらのアッセイによって、活性化因子がタンパク質にどのくらい速く結合し、どのくらい強く保持されるかを明らかにすることができ、これらはいずれも活性化因子が分子レベルでどのように機能するかを理解する上で重要なパラメーターである。その後、化学者が活性化因子の誘導体を合成し、その特性を微調整する構造活性相関（SAR）研究が繰り返される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、この酵素はサイクリックAMPの分解を担っています。IBMXはサイクリックAMPの分解を防ぐことで、サイクリックAMP依存性経路の活性を維持し、その経路によって調節されている場合、C430048L16Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子です。C430048L16Rikの活性がPKC媒介シグナル伝達によって影響を受ける場合、PMAはPKCを活性化することでC430048L16Rikを促進し、C430048L16Rikの活性を制御する基質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウムシグナル伝達は多数の細胞プロセスに不可欠であり、C430048L16Rikがカルシウム依存性メカニズムの影響を受ける場合、イオノマイシンはこれらの経路を調節することでその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を増加させます。カルシウムシグナル伝達が亢進すると、カルシウム依存性経路によって制御されている場合、C430048L16Rikが間接的に活性化される可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンに似たカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウム濃度を上昇させることができます。このカルシウム濃度の上昇は、カルシウム感受性シグナル伝達カスケードを活性化することで、C430048L16Rikの活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、キナーゼ阻害活性を持つ緑茶に含まれるポリフェノールです。C430048L16Rikが特定のキナーゼによって負に制御されている場合、EGCGはそれらのキナーゼを阻害することで間接的にC430048L16Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ゲニステインはシグナル伝達経路を変化させ、チロシンキナーゼ活性によって部分的に制御されている場合、C430048L16Rikの活性を高めることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤です。PI3Kの阻害は下流のシグナル伝達に変化をもたらし、PI3K/AKT経路によって調節されている場合はC430048L16Rikの活性を増強する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。p38を阻害することで、p38がC430048L16Rikの活性に負の影響を及ぼしている場合、この化合物は細胞シグナル伝達を再方向付けし、C430048L16Rikの活性化を促進する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化するシグナル伝達スフィンゴ脂質であり、さまざまな下流のシグナル伝達事象につながります。C430048L16Rikがこれらのシグナル伝達カスケードの一部である場合、S1Pはこれらの経路を活性化することでその活性を高める可能性があります。 | ||||||