C2orf80 アクチベーター

一般的なC2orf80活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C2orf80の化学的活性化剤は、異なる細胞内シグナル伝達経路に関与し、このタンパク質の活性を高めることができる。よく知られたジテルペンであるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、C2orf80を含む標的タンパク質をリン酸化して活性化をもたらす。同様に、合成βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもcAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化し、C2orf80をリン酸化して活性化する。膜透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMPを導入すると、PKAが直接活性化され、C2orf80がリン酸化され機能的に活性化される。

C2orf80を活性化するもう一つの方法は、細胞内カルシウムレベルの調節である。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、C2orf80をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、それによってC2orf80を活性化する。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、C2orf80をリン酸化できるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。カリクリンAとオカダ酸は、プロテインホスファターゼを阻害する毒素であり、脱リン酸化を阻害するため、C2orf80を含むタンパク質のリン酸化状態が正味増加し、活性化が促進される。フッ化ナトリウムとアニソマイシンは、一般的なリン酸化カスケードであるMAPK/ERK経路を活性化し、それがC2orf80に収束し、リン酸化による活性化につながる。最後に、LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEKを阻害することにより、C2orf80に関与し活性化する代替経路の代償的活性化を引き起こす可能性がある。エピガロカテキンガレート(EGCG)は、複数のプロテインキナーゼを阻害し、この幅広い活性は、代償的な細胞応答を介してC2orf80を活性化するネットワークの擾乱を引き起こす可能性がある。