C2 アクチベーター

一般的なC2活性化剤には、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、N-アセチルノイラミン酸 CAS 131-48-6、コンカナバリンA コンカナバリンA CAS 11028-71-0、ザイモサン CAS 9010-72-4、および塩化マンガン(II)ビーズ CAS 7773-01-5。

C2活性化物質には、様々な生化学的経路や細胞プロセスに影響を与えることにより、このタンパク質の機能的活性を高める様々な化合物が含まれる。PMAはC2をリン酸化するプロテインキナーゼCの活性化を通して機能し、トロンビンは凝固カスケードの一部としてC2を切断し活性化する。カルシウムイオノフォアA23187とタプシガルギンはともに、C2の機能にとって重要な補因子である細胞内カルシウムを上昇させ、A23187はイオノフォアとして、タプシガルギンはサルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害する。アラキドン酸とADPは血小板凝集を促進することにより間接的に凝固環境を高め、C2の活性化を助長する。コラーゲンとリストセチンは血小板の接着と凝集を刺激し、C2を含む凝固因子の局在濃度を高める。Epinephrineはアドレナリン受容体を介した血小板活性化を通してこのプロセスを相乗的に促進する。

ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）はADP-リボシル化反応の基質を提供することにより凝固プロセスをサポートし、C2の活性に影響を与える可能性がある。一方、ビタミンK1は、C2がカルシウム依存的にリン脂質表面に結合することを可能にする翻訳後修飾に不可欠であり、凝固におけるその役割にとって極めて重要である。ジブカインは、従来、神経ナトリウムチャネル阻害薬とみなされてきたが、膜流動性にも影響を及ぼし、C2を含む凝固因子複合体の会合に影響を及ぼす可能性がある。これらのC2活性化因子は、その特異的な作用によって、凝固過程におけるタンパク質の機能増強を促進する。これらの化学物質が凝固カスケードに及ぼす複合的な影響から、生理的止血におけるC2の活性化と有効性を支配するシグナルと基質の複雑なネットワークが浮かび上がってくる。