C2 Inhibitoren

Gängige C2 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Thalidomide CAS 50-35-1, Ibrutinib CAS 936563-96-1, Ruxolitinib CAS 941678-49-5 und Everolimus CAS 159351-69-6.

C2-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die auf die Aktivität der Komplementkomponente C2 innerhalb der Komplementkaskade, einem wesentlichen Bestandteil des Immunsystems, abzielen und diese modulieren sollen. Das Komplementsystem ist ein komplexes Netzwerk von Proteinen und Enzymen, die eine zentrale Rolle bei der Abwehr von Krankheitserregern, der Immunüberwachung und der Gewebehomöostase spielen. C2 ist eine entscheidende Komponente dieses Systems, da es als Vorläufer für die Bildung des C3-Convertase-Komplexes dient, eines Schlüsselenzyms, das an der Aktivierung des Komplementwegs beteiligt ist. Eine Hemmung der C2-Aktivität führt zu einer Unterbrechung der nachgeschalteten Komplementkaskade und verhindert die Bildung der C3-Konvertase und damit die Einleitung des klassischen und des Lektin-Komplementwegs.

Chemische C2-Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken, um ihre hemmende Wirkung zu erzielen. Ein gängiger Ansatz besteht darin, direkt an C2 zu binden und seine enzymatische Aktivität zu stören oder seine Spaltung in aktive Fragmente zu verhindern. Diese Inhibitoren stören die Bildung des C3-Konvertasekomplexes, der für die Opsonisierung von Krankheitserregern und die Beseitigung von Immunkomplexen unerlässlich ist. Darüber hinaus können einige C2-Inhibitoren die C2-Aktivität indirekt beeinflussen, indem sie auf vor- oder nachgeschaltete Komponenten der Komplementkaskade abzielen und so die Aktivierung des gesamten Komplementsystems modulieren. Das Verständnis der molekularen Wechselwirkungen und Mechanismen dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, um unser Wissen über die Komplementbiologie zu erweitern und potenzielle Strategien für immunbedingte Erkrankungen zu entwickeln. Die Forscher erforschen weiterhin die verschiedenen chemischen Strukturen und Wirkmechanismen innerhalb der Klasse der C2-Inhibitoren mit dem Ziel, Einblicke in die Regulierung des Komplementsystems und seine Auswirkungen auf die Immunfunktion und die Krankheitsentstehung zu gewinnen.