C1r アクチベーター

一般的なC1r活性化剤としては、EGTA CAS 67-42-5、バイカリン CAS 491-67-8、アプロチニン CAS 9087-70-1、2,2-ジメトキシ-2-フェニルアセトフェノン CAS 24650-42-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

C1r活性化因子とは、C1rセリンプロテアーゼの活性を特異的に誘導することにより、古典的補体系を調節する上で極めて重要な役割を果たす分子群を指す。補体系は免疫反応の複雑な部分であり、主に病原体に対する歩哨として働き、病原体の除去を促進し、免疫反応を微調整する。このシステムの中では、古典的な経路が典型的なメカニズムであり、異物や変化した自己表面に付着した抗体にC1qタンパク質が結合することで初期化される。この結合により、C1複合体のサブコンポーネントであるC1rが自己触媒的に切断され、カスケードのもう一つの酵素であるC1sが活性化される。C1r活性化剤は、その特性により、このC1r活性化ステップを直接的または間接的に増強することができ、古典的経路における事象のカスケードの継続を確実にする。

C1r活性化機構は複雑であるため、様々な化学物質がその活性に影響を及ぼす可能性がある。ある分子はC1rの自己触媒的切断や、それに続く他のタンパク質との相互作用を直接増強するかもしれないが、他の分子は間接的に上流や下流の事象に影響を及ぼし、結果としてC1r活性化に正味でプラスの効果をもたらすかもしれない。これらの活性化因子を理解することは、補体系の制御のニュアンスを理解する上で極めて重要である。環境因子、内因性調節因子、合成化学物質がC1r活性化因子として機能するかもしれない。これらの活性化因子とC1rとの相互作用は、免疫系制御の複雑な網の目を解きほぐし、この系内で維持されている微妙なバランスを浮き彫りにするので、非常に重要である。これらの活性化因子の研究は、補体系に関する知識を深めるだけでなく、免疫応答を根本的なレベルで調節する道筋を見出すものでもある。