C1orf91阻害剤

一般的なC1orf91阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Wortmannin CAS 19545-26-7およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

C1orf91阻害剤には、様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、間接的にC1orf91の機能的活性を抑制する化合物のスペクトルが含まれる。PI3K阻害剤であるLY 294002とWortmanninは、細胞の生存と成長に重要なカスケードであるPI3K/Akt経路を弱め、C1orf91がこの経路と関連している場合、間接的にC1orf91の活性を低下させる。同様に、PD 98059とU0126によるMEKの阻害は、ERK経路の抑制をもたらし、これはC1orf91の機能低下と相関する。細胞増殖のもう一つの調節因子であるmTORシグナル伝達軸は、ラパマイシンによって標的とされ、その結果、C1orf91がmTORを介した制御下にある場合、その活性を低下させる。さらに、SB 203580がp38 MAPKを標的とし、SP600125がJNKシグナル伝達を阻害することで、主要なMAPK経路の遮断が間接的にC1orf91の機能阻害につながることが示された。

C1orf91が細胞プロセスに影響を及ぼす能力は、アクチン細胞骨格の構成に極めて重要で、C1orf91の活性を制御する可能性のあるRho-associated protein kinase（ROCK）経路を阻害するY-27632のような化合物によっても弱められる。ゲフィチニブとイマチニブは、EGFR、BCR-ABL、c-KIT、PDGFRのようなチロシンキナーゼを選択的に阻害することにより、C1orf91を取り込む可能性のある下流のシグナル伝達を減弱させ、間接的にその機能的役割を低下させる。プロテアソーム分解を阻害するボルテゾミブの作用は、C1orf91の活性を調節するシグナル伝達タンパク質のターンオーバーに影響を与える可能性がある。トリシリビンは、C1orf91の活性を制御する可能性のあるシグナル伝達経路を含む多くのシグナル伝達経路の上流制御因子であるAKTを特異的に標的とし、その結果、このタンパク質の機能的減少をもたらす。これらの阻害剤は、C1orf91の発現レベルに影響を与えることなく、C1orf91の機能的阻害に収束する、異なるが相互に関連した経路に作用する。