C1orf156 アクチベーター

一般的なC1orf156活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C1orf156活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を通して間接的にC1orf156タンパク質の機能的活性のアップレギュレーションを制御する様々な化合物からなる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAの刺激を通して間接的にC1orf156の活性化をサポートする。PKAはC1orf156と同じ経路に関与するタンパク質をリン酸化するか、その活性に直接影響を与える可能性がある。同時に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルの上昇を維持し、C1orf156の活性をさらに持続させる。C1orf156の機能的活性は、キナーゼ阻害剤として作用し、C1orf156に対するリン酸化阻害作用を除去する可能性のあるエピガロカテキンガレートや、PKC活性化因子であるPMAのような化合物によっても増強される可能性があり、もしC1orf156がPKCシグナルの下流エフェクターであれば、PKCを介したリン酸化イベントを通して間接的にC1orf156を活性化する可能性がある。

C1orf156の活性化に寄与するその他の化合物としては、PI3K阻害剤であるLY294002、MEK1/2阻害剤であるU0126があり、これらはいずれも代替的なシグナル伝達経路やフィードバック機構を介して、C1orf156の活性化に有利なように細胞内シグナル伝達をシフトさせる可能性がある。p38 MAPK阻害剤であるSB203580と、細胞内カルシウム濃度を上昇させるSERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンもまた、それぞれ細胞内シグナル伝達の平衡をシフトさせたり、カルシウムを介するシグナル伝達経路を増強させたりすることによって、C1orf156の活性化を助長する環境を作り出す可能性がある。C1orf156活性化のための生化学的ランドスケープは、幅広いキナーゼ阻害剤であるStaurosporine、チロシンキナーゼ阻害剤であるGenistein、カルシウムイオノフォアであるA23187（Calcimycin）によってさらに洗練される。これらの化合物は、キナーゼとカルシウムシグナルの相互作用を調節することにより、C1orf156の機能的活性を増強するもので、C1orf156活性化の制御ネットワークの中心であると考えられる。