C12orf51阻害剤

一般的なC12orf51阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418 805-02-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、および ETC-159 CAS 1638250-96-0。

HECTドメインE3ユビキチンプロテインリガーゼ4(HECTD4)は、ユビキチン・プロテアソーム系において極めて重要な役割を果たす酵素であり、細胞内のタンパク質のターンオーバーと品質管理の制御に重要な細胞機構である。HECTD4のようなE3ユビキチンリガーゼは、基質タンパク質に複数のユビキチン分子を結合させ、プロテアソームによる分解を促したり、細胞内の位置や活性、相互作用を変化させたりするユビキチン化のために、特定のタンパク質を標的化するのに役立っている。この転移は2段階反応であり、HECTドメインはまずユビキチンとチオエステル結合を形成し、次に基質タンパク質のリジン残基への転移を促進する。ユビキチンとこの中間複合体を形成するHECTドメインのユニークな能力は、HECT型リガーゼを他のE3リガーゼと区別している。

HECTD4の基質と生物学的機能は完全には解明されていないが、HECT型リガーゼの活性は複雑に制御され、しばしば細胞からの合図に敏感に反応し、生理的刺激に対するダイナミックな応答を可能にすることが知られている。HECTD4のようなE3ユビキチンリガーゼの機能不全は、ミスフォールドしたタンパク質や損傷したタンパク質の蓄積を引き起こし、がん、神経変性疾患、炎症性疾患などの様々な疾患の発症に関与する可能性がある。