C12orf44阻害剤

一般的なC12orf44阻害剤としては、オートファジー阻害剤である3-MA CAS 5142-23-4、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Sputin-1 CAS 1262888-28-7、Chloroquine CAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。

C12orf44の化学的阻害剤は、このタンパク質が重要な役割を果たすオートファジー経路の様々な段階を標的とする。例えば、3-メチルアデニンは、C12orf44が関与する重要な段階であるオートファゴソーム形成を阻害することにより、オートファジーを阻害することが知られている。同様に、WortmanninとLY294002はPI3K阻害剤であり、オートファジーに重要なPI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害し、それによって間接的にC12orf44の活性を阻害する。スパウチン-1は、オートファジーのプロセスの一部であるユビキチン特異的ペプチダーゼを標的とし、そうすることによってC12orf44の機能的役割を制限することができる。クロロキンやバフィロマイシンA1は、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害する。このプロセスは、C12orf44を含むオートファジー関連タンパク質が適切に機能することに依存している。コンカナマイシンAはバフィロマイシンA1と同様の作用を示し、C12orf44の活性の下流でオートファジーの経路を阻害する。

さらに、タプシガルギンは、オートファジーの制御におけるもう一つの重要な因子である細胞カルシウムのホメオスタシスを破壊し、この破壊がC12orf44のオートファジー関連機能を阻害すると考えられる。Lys05は二重リソソーム阻害剤として、C12orf44が役割を果たすオートファゴソームの成熟を含むオートファジーのプロセスを阻害する。MHY1485は、オートファジーの負の制御因子であるmTORを活性化し、このような活性化は、C12orf44を含むULK1複合体の機能を阻害し、オートファジーの開始におけるその役割を阻害する。オートフィニブは、オートファゴソームの形成を阻害することにより、このプロセスに不可欠なC12orf44の機能を抑制することができる。最後に、SBI-0206965は、ULK1キナーゼ活性を阻害することにより、オートファジーの開始を抑制し、オートファジー過程の初期段階に関連するC12orf44の機能的活性を阻害することができる。これらの化学物質はそれぞれ、オートファジー経路に対する異なる作用を通して、この重要な細胞プロセスにおけるC12orf44の機能的役割を阻害することができる。