C11orf46阻害剤

一般的なC11orf46阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C11orf46阻害剤は、特定のシグナル伝達カスケードに干渉することで阻害効果を発揮する多様な化合物群である。例えば、LY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路の極めて重要な要素であるPI3K酵素を標的とする。C11orf46の機能的活性は、Aktによって媒介されるリン酸化イベントに依存している可能性がある。PIP2からPIP3への変換を触媒するPI3Kの能力を阻害することによって、これらの阻害剤はAktの活性化を妨げ、ひいてはC11orf46を含む下流のエフェクターの阻害につながる可能性がある。

MEK阻害剤としてよく知られているU0126やPD98059のような化合物は、もしC11orf46がMAPK/ERK経路に関係していれば、C11orf46に影響を与えるだろう。これらの阻害剤は、ERKの上流にあるMEKの活性化を特異的に阻害する。ERKのリン酸化とそれに続く活性化が阻害されると、MAPK/ERK経路を介したシグナル伝達が減少することになる。この経路は、成長や分化を含む様々な細胞プロセスに関与しているので、もしC11orf46がこの経路によって制御されているか、この経路の一部であれば、MEKの阻害はC11orf46活性の低下につながる可能性がある。