C11orf16 アクチベーター

一般的なC11orf16活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C11orf16には、異なる細胞内シグナル伝達経路に関与する様々な化合物が含まれ、それぞれがこのタンパク質の活性を調節することに収束する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはC11orf16をリン酸化してその機能を調節する。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に作用し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化するカスケードを引き起こす。さらに、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、細胞表面レセプターをバイパスして直接PKAを活性化し、C11orf16に同様の下流効果をもたらす。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、様々なシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウム濃度を上昇させる。カルシウム濃度の上昇は、C11orf16をリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。タプシガルギンとベイK8644は、異なるメカニズムで細胞内カルシウムレベルを操作する。タプシガルギンは、サルコ／小胞体Ca2+ ATPaseを阻害してカルシウムを細胞質に蓄積させるが、ベイK8644はカルシウムチャネルのアゴニストとして作用し、カルシウムの流入を促進する。どちらのシナリオでも、カルシウム動態の変化は、C11orf16をリン酸化するキナーゼの活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、様々な細胞機能に関与する酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、C11orf16をリン酸化の標的とする。アニソマイシンはタンパク質合成を阻害することにより、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、これもC11orf16のリン酸化に寄与する。上皮成長因子（EGF）はその受容体チロシンキナーゼに関与し、MAPK/ERK経路を活性化する。インスリンはPI3K/AKTシグナル伝達経路を活性化し、AKTキナーゼがC11orf16を標的とする可能性がある。最後に、活性酸素種である過酸化水素は、いくつかのキナーゼやシグナル伝達分子を活性化し、間接的にC11orf16のリン酸化につながり、その活性を変化させる可能性がある。