C030046I01Rik阻害剤

一般的なC030046I01Rik阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 1544 47-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびSP600125 CAS 129-56-6。

C030046I01Rikの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や酵素活性を標的とすることで、このタンパク質の活性を弱める様々なメカニズムを採用している。例えば、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC(PKC)の選択的阻害剤であり、この酵素ファミリーは多くの細胞プロセスにおいて極めて重要である。PKCを阻害することにより、ビシンドリルマレイミドIはC030046I01Rikの機能に不可欠なリン酸化現象を抑えることができる。同様に、LY294002とWortmanninは、C030046I01Rikが必要とする活性化とリン酸化状態に重要なホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）経路を阻害することによって、C030046I01Rikに対する阻害効果を発揮する。PD98059とU0126は共にマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）に対して選択的であり、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）経路の活性化を阻害し、このシグナル伝達カスケードに依存しているC030046I01Rikの機能的活性を低下させる可能性がある。

別の面では、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）経路を標的とする。これらの経路を阻害することにより、これらの阻害剤はp38 MAPKとJNKシグナルに依存するC030046I01Rikの機能的活性を低下させることができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞機能のもう一つの重要な制御因子であり、C030046I01Rik活性の制御に関与しているmTORシグナル伝達経路を妨害することにより、C030046I01Rikを阻害する。チロシンキナーゼ活性の領域では、PP2が、C030046I01Rikの活性を制御しうる様々なシグナル伝達経路に関与するSrcファミリーチロシンキナーゼを選択的に阻害することによって登場する。一方、Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）を標的とし、そうすることによって、C030046I01Rikの機能に重要であると思われるROCKを介したシグナル伝達過程を減少させることができる。