C-TAK1阻害剤
一般的なC-TAK1阻害剤としては、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
C-TAK1の化学的阻害剤には、このタンパク質の上流にある様々なキナーゼやシグナル伝達分子を標的とし、カスケード効果によってその活性を低下させる様々な化合物が含まれる。JNK阻害剤であるSP600125は、C-TAK1の活性化を促進する上流のキナーゼの一つを阻害することで、C-TAK1のリン酸化とそれに続く活性化を低下させることができる。同様に、SB203580とBIRB 0796はともにp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38の活性を抑制することで、ストレス応答シグナル伝達においてp38と連携して機能することが知られているC-TAK1の活性化を低下させることができる。WortmanninやLY294002のようなPI3K阻害剤は、AKTの活性化を低下させ、C-TAK1のリン酸化とその後の活性化を低下させることができる。PI3Kを標的とすることで、これらの阻害剤はC-TAK1の機能的活性化に寄与する経路の一つを抑制することができる。
C-TAK1の分子的阻害を続けると、MEK阻害剤であるPD98059とU0126、およびSL327は、C-TAK1とのクロストークに関与するもう一つのキナーゼであるERKの活性化を抑制し、その結果C-TAK1の活性を低下させることができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、C-TAK1が関与し活性化されるシグナル伝達の要求を減少させることにより、C-TAK1活性を低下させる可能性がある。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2もまた、C-TAK1を含む下流標的のリン酸化を阻害することにより、C-TAK1活性を低下させることができる。さらに、RAFキナーゼや受容体チロシンキナーゼを含む複数のキナーゼをそれぞれ標的とするソラフェニブやスニチニブは、C-TAK1が関与する経路のキナーゼの活性化を低下させ、細胞内でのC-TAK1の全体的な活性を低下させる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路におけるC-TAK1の上流にあるJNKを標的とするアントラピラゾロン阻害剤です。JNKの阻害は、C-TAK1のリン酸化と活性化の減少につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPキナーゼを阻害するピリジルイミダゾール化合物であり、ストレス応答経路においてC-TAK1と相乗的に作用します。p38を阻害することで、上流のシグナル伝達事象を制限し、C-TAK1の活性化を減少させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはステロイド系のフラン誘導体で、PI3Kを阻害し、間接的にC-TAK1をリン酸化し活性化するキナーゼであるAKTの活性化を抑え、C-TAK1の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はフラボノイド誘導体であり、Wortmanninと同様にAKT活性を低下させ、C-TAK1のリン酸化と活性化を低下させるもう一つのPI3K阻害剤である。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKを阻害する合成化合物です。ERKはC-TAK1シグナル伝達とクロストークすることが知られており、その阻害はC-TAK1活性の低下につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、C-TAK1が関与する可能性がある細胞増殖および増殖経路に関与するmTORを阻害するマクロライド化合物です。mTORの阻害は、シグナル伝達の需要の減少により、C-TAK1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、これらのキナーゼを阻害することにより、ERKの活性化を低下させ、C-TAK1がMAPKシグナル伝達経路内でクロストークを活性化する可能性を低下させることができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、C-TAK1を含む下流標的のリン酸化を低下させ、C-TAK1の活性を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 0796は選択的p38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKを阻害することにより、細胞ストレス応答経路におけるC-TAK1のリン酸化および活性化を抑制することができる。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、U0126と同様にMEK1/2の阻害剤であり、ERKの活性化を減少させることができる。その結果、MAPK経路内のクロストークが減少し、C-TAK1の活性化が減少すると考えられる。 | ||||||