BZW1阻害剤
一般的なBZW1阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、NVP-AEW541 CAS 475489-16-8、ソラフェニブCAS 284461-73-0、リンシチニブCAS 867160-71-2、MDV3100 CAS 915087-33-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
BZW1は、BZW2またはTRIP-Br2としても知られ、細胞増殖、分化、腫瘍形成に関与する転写制御因子である。このタンパク質は転写コアクチベーターとして機能し、様々な転写因子と相互作用して、細胞周期の進行やがん化に関与する遺伝子の発現を調節する。E2Fのような転写因子との結合を通して、BZW1は転写機構を制御し、細胞増殖と生存に重要な遺伝子の発現に影響を及ぼす。
BZW1の阻害は、主にインスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）シグナル伝達経路を標的とすることによって達成される。IGF-1Rを標的とする化学的阻害剤は、BZW1の発現に関与する下流のシグナル伝達カスケードを破壊し、間接的にその活性をダウンレギュレートする。IGF-1Rシグナル伝達を阻害することで、これらの阻害剤は転写様式を変化させ、最終的にBZW1を介した転写の共活性化を阻害する。この阻害戦略は、BZW1活性の調節障害に関連する異常な細胞増殖や発癌プロセスを標的とする介入法の開発に有望な道を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BMS-536924 | 468740-43-4 | sc-507397 | 5 mg | $285.00 | ||
インスリン様成長因子1受容体とインスリン受容体のシグナル伝達を標的とするデュアルIGF-1R/IR阻害剤で、下流経路の遮断によりBZW1の発現を抑制する。 | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
IGF-1R阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体のシグナル伝達を阻害し、最終的には下流の経路干渉を通じてBZW1の発現を阻害する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $87.00 $135.00 $293.00 $505.00 $3827.00 | 42 | |
EGFR キナーゼを標的とし、腫瘍細胞の増殖を阻害することで非小細胞肺がんに使用される。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $118.00 $337.00 $520.00 $832.00 $1632.00 | 10 | |
白血病およびリンパ腫細胞のアポトーシスを促進する BCL-2 を選択的に阻害し、血液悪性腫瘍に使用される。 | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
IGF-1R阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体のシグナル伝達を阻害し、その結果、下流カスケードの阻害を介してBZW1の発現をダウンレギュレートする。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $321.00 | ||
CDK4/6キナーゼを阻害し、ホルモン受容体陽性乳がんのホルモン療法と併用して使用される。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $107.00 | 22 | |
IGF-1R阻害剤は、インスリン様成長因子1受容体シグナル伝達に影響を与え、上流のシグナル伝達カスケードを阻害することにより、間接的にBZW1の発現を低下させる。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $50.00 $374.00 $2071.00 | 18 | |
免疫系を調節し、血管新生を阻害する。 | ||||||