BUB3阻害剤

一般的なSATB1阻害剤には、5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシン CAS 2457-80-9、SJ 172550 CAS 431979 -47-4、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、サルノマイシン CAS 53003-10-4、ケルセチン CAS 117-39-5。

Bub3阻害剤という用語は、特定の化学分類を指すものではなく、むしろ、Bub3タンパク質の活性を妨げるように複雑に設計された広範な化合物や薬剤を包括するものである。Bub3は、有糸分裂チェックポイント複合体の不可欠な構成要素として極めて重要な役割を果たしており、細胞分裂時に正確な染色体分離を確実に行うための重要な調節因子である。Bub3を標的として開発された阻害剤は、この複雑な調節ネットワークへのBub3の関与を妨害するように綿密に設計されている。Bub3阻害剤は、分子構造のスペクトラムにわたっており、それぞれ異なる特性を持つ、小有機分子、ペプチド、siRNA分子、および設計された薬剤を網羅している。

BUB3阻害剤は、細胞分裂時の正確な染色体分離を確実にする紡錘体形成チェックポイント（SAC）の重要な構成要素であるBUB3の機能を妨害するように設計された化学物質の一種である。これらの阻害剤は、BUB3を直接標的とする場合と、関連する経路を阻害することで間接的にその活性に影響を与える場合があります。 注目すべきBUB3阻害剤のひとつにBAY 1217389があり、これはBUB3を選択的に阻害し、BUB1との結合を妨害することで、動原体と微小管の結合を正常に行えなくし、有糸分裂の進行を妨害します。GSK923295は、BUB1とBUB3の相互作用を阻害する別の化合物であり、SACと有糸分裂の進行に影響を及ぼす。強力なオーロラキナーゼ阻害剤であるTAK-960は、紡錘体形成チェックポイントを阻害し、有糸分裂の進行を適切に妨げることで、間接的にBUB3に影響を及ぼす。さらに、S9066やBAY 1151393などの化合物は、直接BUB3を標的とし、有糸分裂時の染色体分離におけるその役割を妨げる可能性がある。これらのBUB3阻害剤は、有糸分裂進行の複雑な制御メカニズムを研究するための貴重なツールとなります。