BTF3活性化剤は、転写装置の基本的な構成要素であるBTF3の活性に間接的に影響を与える様々な化合物を包含する概念的カテゴリーである。これらの化合物には主にDNAメチルトランスフェラーゼやヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤が含まれ、クロマチンランドスケープの調節、ひいては転写活性の調節に極めて重要な役割を果たす。
これらの化学的活性化因子は、それぞれ異なるが収束する作用機序によって、クロマチンのエピジェネティックな状態に変化をもたらし、その結果、BTF3が鍵となる転写活性に影響を及ぼす。例えば、5-アザシチジンやRG108のようなDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAメチル化レベルを低下させ、よりオープンなクロマチン状態に導く。このクロマチン構造の変化により、遺伝子プロモーターが転写装置によりアクセスしやすくなり、BTF3の転写機能が促進される可能性がある。同様に、トリコスタチンA、ボリノスタット、バルプロ酸を含むがこれらに限定されないHDAC阻害剤は、ヒストンのアセチル化レベルを増加させる。このようなアセチル化の増加は、通常、転写を助長する活性なクロマチン状態と相関する。ヒストンアセチル化の状況を変化させることによって、これらの阻害剤はBTF3が活動する転写環境を間接的に調節することができる。
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