BSX アクチベーター
一般的なBSX活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、タプシガルギンCAS 67526-95-8などがあるが、これらに限定されるものではない。
BSX活性化剤は、特異的で多様なシグナル伝達経路を通じてBSXの活性を増強する一連の化学化合物である。フォルスコリンとIBMXはともに、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。活性化されたPKAは、BSXの制御パートナーであるタンパク質をリン酸化し、BSXの転写活性を増加させる。PKCの活性化を介したPMAと、Gタンパク質共役型レセプターシグナル伝達を介したスフィンゴシン-1-リン酸は、下流のキナーゼカスケードを引き起こし、最終的にBSXやその関連タンパク質のリン酸化状態を調節することによって、BSXの活性を増強する。タプシガルギンとA23187は、カルシウム依存性キナーゼを活性化する重要なセカンダリーメッセンジャーである細胞内カルシウムを増加させることにより、BSXの活性化にさらに寄与し、その結果、リン酸化メカニズムを通してBSXの活性に影響を与えることができる。
エピガロカテキンガレート(EGCG)とPI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、BSXの機能を制御するタンパク質をリン酸化し阻害するキナーゼ経路を阻害することによりBSXの活性を増強し、BSXの転写制御能力を増加させる。さらに、MEK1/2とp38 MAPKをそれぞれ阻害するU0126とSB203580は、細胞内シグナル伝達のバランスをBSXを活性化する経路に有利に傾け、BSXによるより強固な転写反応を促進すると考えられる。全体として、これらのBSX活性化因子は、多様でありながら相互に関連した生化学的経路を通して働き、BSXの発現レベルを変化させることなく、BSXの機能的役割を高めることを確実にする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させ、その結果、PKAを活性化します。 PKAのリン酸化は、BSXと相互作用する制御タンパク質をリン酸化することでBSXの活性を高め、機能的活性化につながります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞増殖と代謝に影響を与えます。 細胞周期とDNA損傷応答経路に影響を与える可能性があり、これらのプロセスにおけるSAMHD1の役割に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはBSX活性を調節する基質をリン酸化し、転写調節における機能的役割を高める。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸はスフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化し、受容体はGタンパク質を介してシグナルを送り、BSX活性に影響を与えるタンパク質をリン酸化する下流のキナーゼを活性化する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体/筋小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、細胞内カルシウムレベルを上昇させます。カルシウムの上昇は、カルシウム依存性キナーゼおよびホスファターゼを活性化し、直接的または間接的な効果によりBSX活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害し、BSXと相互作用するタンパク質の阻害性リン酸化を低下させ、BSXの転写活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、AKTのリン酸化と活性を低下させる可能性がある。これは、BSXが関与する経路に対する負のフィードバックを減少させることにより、BSXの活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、これらの経路を通してBSX活性を増強する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害することから、BSXの機能を制御するタンパク質に対するp38 MAPK介在性の阻害作用を緩和することにより、BSXの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、AKT活性を低下させ、BSX活性化経路に対するAKTの阻害作用を最小化することにより、BSXの機能を高めることができる。 | ||||||