BST-2阻害剤は、骨髄間質抗原2(BST-2)として知られる細胞性タンパク質を標的とするように設計された特定の分子群に属し、一般にテザリンまたはCD317とも呼ばれる。BST-2は自然免疫系の重要な構成要素であり、主に感染細胞からのエンベロープウイルスの放出を制限する役割を担っている。これを達成するために、BST-2は細胞膜に固定され、細胞外にも細胞内にも伸びている。細胞外では、ウイルスのエンベロープタンパク質と結合し、出芽ビリオンへの取り込みを阻害する。細胞内では、BST-2は細胞機構と相互作用し、ウイルスを宿主細胞表面につなぎとめる。この二重の役割は、ウイルスを効果的に捕捉し、その拡散を制限する。一方、BST-2阻害剤は、BST-2の機能を阻害し、感染細胞からのエンベロープウイルスの放出を促進するように設計された化合物または分子である。
BST-2阻害剤が作用する主なメカニズムのひとつは、BST-2のテザー機能に必要なタンパク質間相互作用を阻害することである。これらの阻害剤は、BST-2と競合的に結合し、BST-2がウイルスエンベロープタンパク質またはテザリングに必要な細胞機構と相互作用するのを阻止することができる。そうすることで、BST-2阻害剤はウイルス放出の細胞内制限を弱め、新しく形成されたビリオンが感染細胞からより容易に出芽できるようにする。研究者たちは、BST-2の活性を調節するために、低分子やペプチドを含むさまざまな作用機序のBST-2阻害剤を開発してきた。これらの阻害剤は、ウイルスと宿主の相互作用の生物学をよりよく理解するためのツールとして有望であり、さまざまな研究分野に応用できる可能性がある。
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