BST-1阻害剤
一般的な BST-1 阻害剤には、ピセアタノール CAS 10083-24-6、アピゲニン CAS 520-36-5、ニコチンアミド CAS 98-92-0、塩酸フラボピリドール CAS 131740-09-5、クロロマンニン塩酸塩 CAS 7084-24-4 などがあるが、これらに限定されない。
BST-1の化学的阻害剤は、タンパク質の機能的活性を阻害するために様々なメカニズムで作用し、主にNADグリコヒドロラーゼとADPリボシルシクラーゼとしての役割を標的とする。ピセアタンノールとアピゲニンは、BST-1の酵素機能に不可欠な基質であるNAD+の利用可能性を低下させることにより、BST-1を阻害することができる2つのそのような阻害剤である。ピセアタンノールは、BST-1と構造的に関連し、NAD+代謝に関与するタンパク質であるCD38の活性を阻害することにより、これを達成する。CD38阻害で知られるアピゲニンも、その機能的類似性から、同様にBST-1に影響を与える可能性がある。非競合的阻害剤としてのニコチンアミドは、BST-1のNAD+結合部位を占拠したり、触媒活性を破壊したりする可能性があり、一方、幅広いキナーゼ阻害特性を持つフラボピリドールも、同様のメカニズムでBST-1を阻害する可能性がある。
他の化学物質は、NAD+の細胞内レベルに影響を与えるか、BST-1の基質との相互作用能力を妨害することによって、BST-1に対する阻害作用を発揮することができる。ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAMPT）の強力な阻害剤であるFK866は、細胞内のNAD+レベルを低下させ、基質欠乏によって間接的にBST-1の活性を阻害することができる。クラドリビンは、主にヌクレオチド合成を阻害するために用いられるが、NAD+の利用可能性を変化させるか、構造模倣によってBST-1活性にも影響を与える。亜鉛は過剰であると、酵素に結合してその正常な機能を阻害することにより、BST-1を阻害する。他のADPリボシルシクラーゼの阻害剤として知られているガロタンニンは、BST-1の活性部位に結合し、NAD+に対する酵素作用を阻害することができる。 塩化クロマニンは、CD38を阻害することにより、2つのタンパク質間でNAD糖加水分解酵素活性を共有していることから、BST-1阻害の可能性を示唆している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
BST-1と構造的に類似しているNADaseであるCD38の活性を阻害します。CD38を阻害することで、BST-1がNADグリコヒドロラーゼおよびADPリボシル化酵素であるため、ピセアタノールのBST-1機能に必要なNAD+の利用可能性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
CD38を阻害することが知られており、同様のメカニズムで、NAD糖鎖加水分解酵素とADPリボシルシクラーゼとしての機能的類似性を共有するBST-1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
さまざまなサーチュインおよびADPリボシル転移酵素の非競合阻害剤であり、NAD+結合部位を占拠するか、またはBST-1がADPリボシル化酵素活性を有していることから、その触媒活性を阻害することでBST-1を阻害する可能性もあります。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
幅広いキナーゼ阻害剤として、フラボピリドールはCD38を阻害することができる。同様に、NAD+代謝における両者の機能的類似性を考慮すれば、BST-1を阻害することも可能であろう。 | ||||||
Kuromanin chloride | 7084-24-4 | sc-235457 | 1 mg | $215.00 | 1 | |
CD38を阻害することから、構造的・機能的類似性、特にNADグリコヒドロラーゼ活性から、BST-1の機能的阻害が示唆される。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
過剰な亜鉛は、NAD+/NADHを利用する様々な酵素を阻害する可能性があり、NAD+代謝に関与するBST-1を阻害する可能性がある。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
ヌクレオチド合成経路を主に標的としますが、NAD+レベルを変化させたり、その構造を模倣することで、BST-1の酵素活性を阻害し、BST-1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
他のADP-リボシルシクラーゼを阻害することが知られているガロタンニンは、活性部位に結合するか、NAD+に対する触媒作用を阻害することによって、BST-1を阻害する可能性がある。 | ||||||
FK-866 | 658084-64-1 | sc-205325 sc-205325A | 5 mg 10 mg | $140.00 $245.00 | 12 | |
ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAMPT）の強力な阻害剤であるFK866は、NAD+レベルを低下させ、主要基質であるNAD+の利用可能性を減少させることで、BST-1のNADグリコヒドロラーゼおよびADPリボシルシクラーゼ活性を阻害します。 | ||||||