FK-866 の分子構造、CAS番号: 658084-64-1
FK-866 (CAS 658084-64-1)
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別名:
K 22.175; N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2E-propenamide
アプリケーション:
FK-866は、NAMPTに対する高特異的非競合阻害剤です。
CAS 番号:
658084-64-1
純度:
≥98%
分子量:
391.5
分子式:
C24H29N3O2
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FK-866は、PBEF（ニコタミドホスホリボシルトランスフェラーゼ、NAMPT）を非競合的かつ特異的に阻害することにより、アポトーシスを誘導することが示されている。PBEF（NAMPT）は、細胞内でNAD+の生合成を仲介する重要な調節酵素である。この化合物は、ニコチンアミドの結合と阻害に最適化されたビスファチンの酵素活性部位を含んでいることが、機構研究によって示されている。ビスファチンはまた、インスリンと類似した構造を持ち、インスリン受容体に結合することでその作用を模倣する。
FK-866 (CAS 658084-64-1) 参考文献
- FK866は, ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼの特異性の高い非競合的阻害剤であり, 腫瘍細胞のアポトーシスを誘導する新しいメカニズムである。 | Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-42. PMID: 14612543
- 新規細胞内NAD生合成阻害剤FK866/K22.175のマウス腎細胞癌における血管新生阻害作用。 | Drevs, J., et al. 2003. Anticancer Res. 23: 4853-8. PMID: 14981935
- ビスファチン/プレB細胞コロニー増強因子1/ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼの遊離型および抗がん剤FK-866との複合体の結晶構造。 | Kim, MK., et al. 2006. J Mol Biol. 362: 66-77. PMID: 16901503
- ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼによるヒト細胞の寿命延長。 | van der Veer, E., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 10841-5. PMID: 17307730
- FK866によるNAD枯渇はオートファジーを誘導する。 | Billington, RA., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-7. PMID: 18227641
- ニコチンアミドモノヌクレオチドアデニルトランスフェラーゼ1遺伝子NMNAT1は, in vitroで神経細胞の樹状突起と軸索の形態形成を制御する。 | Zhao, H., et al. 2011. Chin Med J (Engl). 124: 3373-7. PMID: 22088538
- 肝切除に関連した低リン血症：肝臓-腎臓軸における新規リン酸化因子。 | Nomura, K., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 761-72. PMID: 24262791
- ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ阻害剤は, 炎症性肺損傷のマウスモデルにおける新規治療候補である。 | Moreno-Vinasco, L., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 51: 223-8. PMID: 24588101
- NAMPTは骨格筋収縮時にNAD代謝とカルシウム結合タンパク質を介してミトコンドリア生合成を制御する。 | Kim, JS., et al. 2014. J Exerc Nutrition Biochem. 18: 259-66. PMID: 25566462
- インスリノーマ細胞において, 栄養エネルギーがNAD+産生を刺激し, タンキラーゼを介したPARsylationを促進する。 | Zhong, L., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122948. PMID: 25876076
- 脂肪組織ビスファチンmRNA発現のリポ多糖誘発内毒素血症に対する感受性は, 雌ラットの卵巣摘出により上昇する。 | Iwasa, T., et al. 2016. Int Immunopharmacol. 35: 243-247. PMID: 27083000
- ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼは若年性特発性関節炎におけるメトトレキサート反応を抑制する。 | Funk, RS., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 149-57. PMID: 27166432
- ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼの阻害剤は, ROS/JNKシグナル伝達経路の活性化を介してテモゾロミドに対する膠芽腫細胞を感作する。 | Feng, J., et al. 2016. Biomed Res Int. 2016: 1450843. PMID: 28097126
- 抗体-薬物複合体を用いた細胞傷害性NAMPT阻害剤の標的送達。 | Neumann, CS., et al. 2018. Mol Cancer Ther. 17: 2633-2642. PMID: 30242091
- FK866はc-jun-N-terminal kinase（JNK）依存性のオートファジーを介して敗血症誘発急性肺障害を抑制する。 | Zheng, Q., et al. 2020. Life Sci. 250: 117551. PMID: 32179075
- FK866は, がん関連線維芽細胞のNAD+レベルを低下させることにより, 大腸がんの転移を抑制する。 | Xie, H., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1531-1541. PMID: 36214983
の阻害剤である：
ART1, ATP-citrate synthase, BST-1, CLCP1, LOC338588, LOC642366, MIBP, NADK, NAPRT, NBPF1, Nix, NMNAT-1, NMNAT-2, NMNAT-3, PBEF, Proliferin-2, PTPRH, TGase6.のアクティベーター：
γ Enolase, CARD 11, FHL-2, HGFL, Histone cluster 1 H2BC, Histone cluster 1 H3E, PBEF, PRAMEF17, Sos 2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
FK-866, 5 mg | sc-205325 | 5 mg | $140.00 | |||
FK-866, 10 mg | sc-205325A | 10 mg | $245.00 |