Brx阻害剤

一般的なBrx阻害剤には、Staurosporine CAS 62996-74-1、エルロチニブ遊離塩基 CAS 183321-74-6、L アパチニブ CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、およびマレイン酸スニチニブ CAS 341031-54-7。

Brxの化学的阻害剤には、タンパク質の機能活性を阻害する様々なメカニズムがある。スタウロスポリンは、Brxへの結合をATPと直接競合させ、キナーゼ活性を阻害することができる、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤である。この阻害は、Brxが下流の標的をリン酸化するのを防ぎ、それによってBrxが開始または制御する可能性のあるシグナル伝達カスケードを停止させるため、極めて重要である。上皮成長因子受容体（EGFR）とHER2をそれぞれ阻害することで知られるエルロチニブとラパチニブは、Brxが関与している可能性のあるシグナル伝達経路、特にこれらの受容体に関連するチロシンキナーゼ活性を伴うシグナル伝達経路を阻害することで、Brxを阻害することができる。このような阻害は、上流のシグナルによるBrxの活性化を防ぐことができるので重要である。

さらに、ソラフェニブとスニチニブは、Brxが制御または活性化する可能性のある血管新生シグナル伝達やRAF/MEK/ERKカスケードに関与する様々なキナーゼを阻害することで、Brxが関与するシグナル伝達経路を遮断することができる。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを標的とすることで、通常Srcキナーゼを介して伝達される可能性のある活性化シグナルを遮断し、Brxの機能を阻害することができる。MEK阻害剤U0126とPD98059は、おそらくBrxの機能活性にとって重要であろうMAPK/ERK経路を停止させることによってBrxを阻害し、細胞増殖と分化過程への参加を妨げることができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路の一部である下流タンパク質の活性化を阻害することができる。最後に、SP600125とPP2は、それぞれJNKとSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、Brxと相互作用したり、Brxによって制御される可能性のある対応するシグナル伝達経路をブロックすることによって、Brxを阻害することができる。これらの化学物質による阻害は、Brxが制御している細胞機能への関与につながる事象のカスケードをブロックすることができるため、不可欠である。