Brg-1阻害剤
一般的なBrg-1阻害剤には、PFI 3 CAS 1819363-80-8、PF-3758309 CAS 898044-15-0、BI 9564 CAS 1883429-22-8、RVX 208および 2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one CAS 955365-80-7。
Brg-1阻害剤は、SWI/SNFクロマチンリモデリング複合体の触媒サブユニットとして機能するタンパク質であるBrahma-Related Gene 1（Brg-1）の活性を調節するために設計された特定の化合物クラスに属します。これらの阻害剤は、Brg-1と相互作用し、クロマチンリモデリングおよび遺伝子転写調節におけるその酵素機能に影響を与えるように慎重に開発されています。Brg-1を主要な構成要素とするSWI/SNF複合体は、クロマチンの構造を変化させ、遺伝子発現やさまざまな刺激に対する細胞の応答を促進する上で重要な役割を果たします。これらの阻害剤は、Brg-1と選択的に結合することで、遺伝子調節、DNA修復、細胞分化などのプロセスに影響を与えることができます。Brg-1阻害剤は、小分子やペプチドなど、Brg-1の機能ドメインを効果的に標的とするように設計されたさまざまな化学構造を含むことができます。
Brg-1阻害剤を開発する主な目的は、SWI/SNF複合体、特にBrg-1がクロマチン構造や遺伝子発現をどのように調節するかという複雑なメカニズムを調査することです。Brg-1の活性を調節することで、研究者はこのタンパク質がクロマチンリモデリングイベントをどのように指揮し、転写応答や細胞の行動に影響を与えるかについての洞察を得ることができます。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
PFI-3 は合成阻害剤で、BRGIt のブロモドメインを特異的に標的とします。PFI-3 は、アセチル化ヒストンと BRG1 ブロモドメインの結合を競合し、BRG1 のクロマチン再構築活性を阻害します。 | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
これもBRGを標的とする合成低分子阻害剤であり、BRG1を介したがん原性転写を阻害することによる抗がん作用の可能性が研究されている。 | ||||||
BI 9564 | 1883429-22-8 | sc-507350 | 1 mg | $83.00 | ||
これは、BRD9およびBRDIに対する強力かつ選択的な化学プローブであり、BRG1との関係を含め、これらのブロモドメインタンパク質の役割を研究するために使用されている。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
主にブロモドメイン含有タンパク質4（BRD4）の阻害剤として知られているが、RVX-208はBRG1の活性も阻害し、遺伝子発現やクロマチンリモデリングに影響を与えることが分かっている。 | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
AZD-1775はWEE1キナーゼの選択的阻害剤であるが、特定の状況下ではBRG1の発現と機能にも影響を及ぼすことが報告されている。 | ||||||