BRD1 アクチベーター
一般的なBRD1活性化剤としては、(+/-)-JQ1、GSK 525762AおよびRVX 208が挙げられるが、これらに限定されない。
BRD1活性化剤は、ブロモドメイン含有タンパク質1（BRD1）と相互作用し、その活性を調節するように設計された小分子の一群に属する。BRD1は、エピジェネティックな制御と遺伝子発現において重要な役割を果たすブロモドメインおよびエクスターターミナルドメイン（BET）タンパク質ファミリーのメンバーである。ブロモドメインは、細胞核内のDNAをパッケージする複雑な構造であるクロマチンの重要な構成要素であるヒストンタンパク質上のアセチル化リジン残基を特異的に認識し、結合するタンパク質ドメインである。特にBRD1は、遺伝子転写とクロマチンリモデリング過程の重要な制御因子として同定されている。
BRD1活性化因子は、BRD1のブロモドメインに選択的に結合するように設計されており、タンパク質のコンフォメーション変化を引き起こし、アセチル化ヒストンや他のクロマチン関連タンパク質との相互作用能力を高める。BRD1は特定の遺伝子座への転写装置の動員に関わっているため、この結合親和性の増大は遺伝子発現パターンの変化をもたらす可能性がある。BRD1活性を調節することによって、これらの活性化因子は、細胞の分化、増殖、発生など、BRD1によって制御されている様々な細胞プロセスに影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1はブロモドメイン阻害剤であり、そのブロモドメインがBRD1に結合することで直接的にBRD1を活性化する。この結合は、アセチル化ヒストンとのBRD1の相互作用を阻害し、その結果、BRD1の活性が増加し、エピジェネティックな調節による遺伝子発現が促進される。JQ1はBRD1の直接的な活性化剤として作用する。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
I-BET762（別名GSK525762A）は、ブロモドメインタンパク質を阻害することで間接的にBRD1の活性化を促進する。ブロモドメインタンパク質とアセチル化ヒストンとの結合を阻害することで、BRD1の活性が高まり、遺伝子発現パターンが増加する。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208（別名アパベタロン）は、エピジェネティックな調節を介して間接的にBRD1の活性化を増強します。ヒストン修飾に影響を与え、その結果、クロマチンへのBRD1の結合が高まり、遺伝子発現の活性が上昇する可能性があります。 | ||||||