bradykinin B2 R アクチベーター

一般的なブラジキニンB2R活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、デキサメタゾン（CAS 50-02-2）、フォルスコリン（CAS 66575-29-9）、クルクミン（CAS 458-37-7）、酪酸ナトリウム（CAS 156-54-7）などがあるが、これらに限定されるものではない。

ブラジキニンB2受容体(B2R)は、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーの主要メンバーであり、ペプチドであるブラジキニンによって惹起される生理作用の主要なメディエーターとして機能している。この受容体は多くの組織に遍在して発現しており、血管拡張、血管透過性の促進、ある種の疼痛反応の媒介など、さまざまな生理学的作用の編成に重要な役割を果たしている。このようなプロセスにおいて重要な役割を担っていることから、B2Rの活性は様々な内因性および外因性物質によって制御されている。ここで、ブラジキニンB2R活性化剤とは、B2Rの活性化を増強または促進する化合物であり、それによってB2Rの関連する生理学的作用を増強する。

これらの活性化剤は、受容体と直接相互作用してブラジキニンに対する親和性を高めるか、あるいはB2Rシグナル伝達を増幅するような形で細胞環境を調節することにより、その影響力を発揮する。ブラジキニンB2 R活性化剤は、天然に存在する化合物である場合もあれば、合成的に誘導された化合物である場合もある。その作用機序は、受容体の活性構造を安定化させること、天然リガンドに対する応答性を増大させること、あるいは受容体に直接結合して活性化を誘導することなどが一般的である。活性化剤の中には、B2Rの発現レベルに影響を与え、ブラジキニンに対する細胞の全体的な反応性を間接的に高めるものもある。ブラジキニンB2 R活性化因子の微妙な理解は、この受容体の機能を支配する複雑な制御ネットワークと、多様な生理学的過程におけるその複雑な役割を理解するために不可欠である。