Date published: 2025-11-27

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bradykinin B1 R阻害剤

一般的なブラジキニンB1受容体阻害剤には、Lys-(des-Arg9, Leu8)-ブラジキニン三フッ化酢酸塩(CAS 71800-37-8)やBMS 582949(CAS 623152-17-0)などがあるが、これらに限定されるものではない。

ブラジキニンB1受容体阻害剤は、独自の化学的分類に属し、より広範なブラジキニン受容体ファミリー内の特殊なサブタイプであるブラジキニンB1受容体を調節する役割を果たします。この化合物のクラスは、炎症の制御、痛みの調節、血管の恒常性の維持など、さまざまな生理学的プロセスの重要な要素であるキニン・カリクレイン系の制御に極めて重要です。注目すべきは、ブラジキニンB1受容体は通常、生理的な状況下では通常は静止状態を保っているが、組織損傷、炎症、または病理学的誘因に反応してアップレギュレーションされることである。その結果、ブラジキニンB1受容体阻害剤の開発は、この受容体に関連するシグナル伝達カスケードに影響を与えることを中心に展開され、それによってその下流への影響がもたらされる。

化学的に多様なブラジキニンB1受容体阻害剤は、B1受容体の機能を厳密に標的として阻害するように綿密に設計された、低分子やペプチドを含むさまざまな化合物群を包含する。これらの阻害剤は通常、ブラジキニンまたはその他のリガンドとB1受容体の結合を妨害するか、またはB1受容体が引き起こす細胞内シグナル伝達経路を妨害することで効果を発揮します。これにより、炎症反応を抑制し、痛みの知覚を緩和し、血管緊張の調節を調節する可能性がある。ブラジキニンB1受容体阻害剤の研究開発は活発に行われており、その主な目的は、ブラジキニンB1受容体の活性化が重要な役割を果たすさまざまな病態における潜在的な応用を解明することである。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Lys-(des-Arg9, Leu8)-Bradykinin trifluoroacetate salt

71800-37-8sc-300943
25 mg
$347.00
(0)

Lys-(des-Arg9,Leu8)-ブラジキニントリフルオロ酢酸塩はブラジキニンB1受容体に選択的に作用し、異なるシグナル伝達カスケードを引き起こす。その構造的コンフォメーションは受容体部位との正確な相互作用を可能にし、親和性と特異性を高める。トリフルオロ酢酸部分は溶解性と安定性に寄与し、受容体との効果的な結合を促進する。さらに、この化合物の動的な動態は、細胞反応の迅速な調節を可能にし、複雑な生化学的ネットワークにおけるその役割を強調している。

BMS 582949

623152-17-0sc-507348
5 mg
$510.00
(0)

当初は選択的ブラジキニンB1受容体拮抗薬として開発されたが、BMS-582949は他の受容体や経路に対する作用も研究されている。